Итоприд (табл. п. плен. о. 50 мг № 40) Фармпроект АО г. Санкт-Петербург Россия в аптеках города Верхней Салды

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-№(002344)-(РГ-RU)
Дата регистрации: Дата переоформления:	16.05.2023 20.11.2023
Дата окончания действия:	16.05.2028
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Фармпроект АО - Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Итоприд
Международное непатентованное или химическое наименование:	Итоприд

 

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	50 мг	2 года	При температуре не выше 25 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту

 

 

Фармако-терапевтическая группа
моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор

 

 

Код АТХ	АТХ
A03FA07	Итоприд

Действующее вещество:
Итоприд

Лекарственная форма:  
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: итоприда гидрохлорид — 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал куку­рузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Опадрай белый (03F280075) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид].

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выбро¬са стимулятор
АТХ:  
A03FA07   Итоприд

Фармакодинамика:
Итоприда гидрохлорид — это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда уве­личивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, по­вышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорож­нения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).

При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблю­далось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.

Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желу­дочно-кишечного тракта (ЖКТ), ускоряет опорожнение желудка.

Не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика:
Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохо­ждении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная кон­центрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуля­ция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбу­мином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdp = 6,1 л/кг) и обнару­живается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифициро­ваны 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависи­мости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (син­дром рыбного запаха).

Пo данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтранферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экс­креция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапев­тической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 %, соответственно.

Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания:
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением мо­торики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к итоприду и/или любому из компонентов препарата;

- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность и период грудного вскармливания;

- детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).

С осторожностью:
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинер­гические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории па­циентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного забо­левания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая бо­лее высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболе­ваний или другое лечение.

Беременность и лактация:
Беременность

На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов бере­менности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указы­вающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.

Период грудного вскармливания

Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует доста­точное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о пре­кращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует при­нимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания и пользы препарата для матери.

Фертильность:
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее ис­следования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая. Принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки до еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов пациента.

В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла до 8 недель.
Побочные эффекты:
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравни­тельных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с часто­той (часто (≥1/100, <1/10) и нечасто (≥1/1000, <1/100)]. В категориях с частотой очень час­то (≥1/10), редко (≥1/10000, <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.

Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA)

Частота

Боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Боль в животе, диарея

Нечасто

Повышенное слюноотделение.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто

Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейко­цитов.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто

Головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто

Сыпь.

Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных, оценить их частоту не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, по­вышенное слюноотделение и тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Передозировка:
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с бел­ками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приме­нении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с за­медленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Особые указания:
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют.

Препарат Итоприд содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболе­ваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и наруше­ние всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомоби­лем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации вни­мания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, ра­бота с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.

Форма выпуска и дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

По 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по при­менению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту