Моксонидин Канон (табл. п. плен. о. 0,2 мг № 14) Канонфарма продакшн ЗАО, Московская обл., Щелково в аптеках Тугулыма

Упаковки:

Сведения о стадиях производства:

Фармако-терапевтическая группа гипотензивное средство центрального действия

Моксонидин Канон (Moxonidine Canon)
Действующее вещество: Моксонидин
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Дозировка 0,2 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,2 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.

Дозировка 0,3 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,3 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,3 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, маннитол 81,5 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 30 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3,5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,707 мг, тальк 0,518 мг, титана диоксид 0,6626 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0889 мг, краситель индигокармин 0,0507 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0728 мг.

Дозировка 0,4 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

Описание:

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (дозировки 0,2 мг и 0,4 мг) или темно-розового цвета (дозировка 0,3 мг). На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.
Фармакотерапевтическая группа:Гипотензивное средство центрального действия
АТХ:  

C.02.A.C.05   Моксонидин

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фибро­за, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность - 88%.

Связь с белками плазмы крови - 7,2%. Максимальная концен­трация (Сmах ) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг.

Основной метаболит - дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% - в неизмененном виде, 13% - в виде дигидрированного моксонидина, 8% - в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо­нидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- выраженные нарушения ритма сердца;

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

- острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

- ангионевротический отек в анамнезе;

- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 60 мкмоль/л);

- гемодиализ;

- одновременное применение трициклических антидепрессантов;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- возраст старше 75 лет;
- период лактации,

С осторожностью:

- Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);

- эпилепсия;

- глаукома;

- депрессия;

- "перемежающаяся" хромота;

- болезнь Рейно;

- атриовентрикулярная блокада I степени;

- хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);

- тяжелые цереброваскулярные нарушения;

- после перенесенного инфаркта миокарда;

- тяжелые заболевания коронарных сосудов;

- тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);

- хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классифика­ции NYHA;

- нарушения функции печени;

- беременность.

Беременность и лактация:

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае, если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевти­ческого эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) или однократно.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.

Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и паци­ентов, находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 0,2 мг, макси­мальная суточная доза - 0,4 мг.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто - ≥1/10 назначений (>10%)

часто - от ≥1/100 до <1/10 назначений (> 1 % и < 10%)

нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)

редко - от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)

очень редко - <1/10000 назначений (<0.01%)

Нарушения психики

Часто: снижение концентрации внимания.

Нечасто: депрессия, тревога, нервозность.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение.

Нечасто: парестезии, бессонница, обморок.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства.

Нечасто: тошнота, анорексия.

Очень редко: гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации.

Очень редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мочеполовой системы

Нечасто: задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит, застой желчи.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: симптомы вазодилатации.

Нечасто: снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: гинекомастия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в шее.

Общие расстройства и нарушение в месте введения

Часто: астения.

Нечасто: слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, повышенная утомляемость, сухость сли­зистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (сразу после приема), прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулиру­ющей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую ар­териальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

Взаимодействие:

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "мед­ленных" кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают бради­кардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре­парата Моксонидин Канон сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через не­сколько дней препарат Моксонидин Канон.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами "медленных" кальци­евых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и механизмами:

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного вни­мания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повы­шенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
Упаковка:

По 7, 10, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку ив пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1,2, 3, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту