Теноксикам (лиофилизат для приг. р-ра для внутривенного и внутримышечного введ. 20 мг 5 мл № 1 фл. с растворителем вода для инъекций 2 мл амп. №1) Белмедпрепараты РУП Республика Беларусь в аптеках Тавды

ТЕНОКСИКАМ (Tenoxicam)

Действующее вещество:
Теноксикам

Лекарственная форма:  
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Состав на один флакон: теноксикам - 20 мг.

вспомогательные вещества: маннитол - 57,33 мг, трометамол - 3 мг, натрия метабисульфит - 2 мг, динатрия эдетат - 0,2 мг, натрия гидроксид - 3,28 мг.

Растворитель: вода для инъекций - 2 мл.

Описание:
Желтый или желто-зеленый лиофилизированный порошок. Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:  
M01AC02   Теноксикам

Фармакодинамика:
Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама и является нестероидным противовоспалительным средством. Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Теноксикам оказывает свое противовоспалительное действие за счет подавления активности изоферментов циклооксигеназы, участвующих в метаболизме арахидоновой кислоты, и, таким образом, подавляет синтез простагландинов. Теноксикам не оказывает воздействия на активность липооксигеназ. Кроме того, теноксикам подавляет некоторые функции лейкоцитов, включая фагоцитоз, высвобождение гистамина, и уменьшает содержание активных радикалов в очаге воспаления.
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 100 %.

Распределение

В крови препарат связывается с белками на 99 %. Через 15 минут после внутримышечного введения концентрация теноксикама достигает 90 % от максимально возможного значения (Сmах). Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, характеризуется низким системным клиренсом и продолжительным периодом полувыведения, что позволяет применять теноксикам один раз в сутки.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

Выведение

Приблизительно две трети введенного теноксикама выводится почками в виде неактивного 5-гидроксипиридилового метаболита, оставшаяся часть препарата выводится с желчью в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Менее 1 % препарата выводится почками в неизмененном виде.

При длительном применении кумуляция не наблюдается; сывороточное содержание теноксикама при этом составляет 10-15 мкг/мл.

Средний период полувыведения составляет приблизительно 72 ч.

Показания:
- Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит;

- суставной синдром при обострении течения подагры;

- бурсит;

- тендовагинит;

- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;

- боль при травмах, ожогах;

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом, такие как ишиалгия, люмбаго, эпикондилит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:
- Гиперчувствительность к теноксикаму или вспомогательным веществам препарата, существует также вероятность перекрестной чувствительности к другим НПВП;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе в анамнезе;

- желудочно-кишечное кровотечение, в том числе в анамнезе воспалительные заболевания ЖКТ (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- прогрессирующее заболевание почек;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе, в анамнезе);

- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

- беременность и период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori;

- хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

- заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия;

- значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе, после хирургического вмешательства);

- хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий;

- дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет;

- бронхиальная астма;

- аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани);

- длительное применение НПВП, курение, алкоголизм;

- тяжелые соматические заболевания;

- одновременное применение глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетнна, пароксетина, сертралина);

- возраст пациентов старше 65 лет (в том числе, пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела).

Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:
Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

При приготовлении инъекционного раствора необходимо соблюдать асептические условия.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона в 2 мл прилагаемого растворителя (вода для инъекций).

После приготовления иглу заменяют. Восстановленный раствор следует использовать немедленно. Готовый раствор препарата хранению не подлежит.

Следует использовать только прозрачный раствор без видимых частиц.

Внутримышечные инъекции делают глубоко в мышцу.

Длительность внутривенного введения должна составлять не менее 15 секунд.

Режим дозирования

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимально возможного периода лечения.

Взрослые. Внутривенно или внутримышечно в виде одной суточной дозы 20 мг в течение 1-2 дней, затем переходить на прием препарата в пероральной лекарственной форме.

Не следует применять более высокие дозы, поскольку при этом не всегда достигается значительно более выраженный терапевтический эффект, однако повышается риск возникновения нежелательных реакций.

При лечении острых заболеваний опорно-двигательного аппарата период лечения, как правило, не превышает 7 дней, но в тяжелых случаях может составлять 14 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, Теноксикам следует использовать с особой осторожностью у пожилых пациентов. У пожилых пациентов повышен риск возникновения нежелательных реакций, кроме этого, они могут принимать сопутствующие лекарственные препараты или иметь нарушения функции печени, почек или сердечно-сосудистой системы в анамнезе. При необходимости следует использовать минимальную эффективную дозу для достижения терапевтического эффекта в течение минимально возможного периода лечения. Во время терапии необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Дети

Применение противопоказано.

Применение при печеночной и почечной недостаточности

При КК менее 30 мл/мин применение противопоказано.

При клиренсе креатинина (КК) ≥ 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, но рекомендуется контроль состояния пациента.

По причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы необходимо соблюдать осторожность при значительном снижении концентраций альбумина в плазме крови (например, при нефротическом синдроме) или при высоких уровнях билирубина. Имеющаяся информация является недостаточной для предоставления рекомендаций по применению препарата Теноксикам у пациентов с существующей печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты:
Частота развития нежелательных реакций приведена согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (<1/1000), очень редко (< 1/10 000) и не установлена.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: агранулоцитоз, лейкопения.

Редко: анемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца

Редко: сердечная недостаточность, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени.

Редко: изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема.

Очень редко: фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Общие расстройства

На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.

Лабораторные и инструментальные данные

Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, гамма-ГТ), удлинение времени кровотечения.

Передозировка:
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ - малоэффективен.

Взаимодействие:
Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать функциональные и биохимические показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях терапии теноксикамом.

Не отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.

Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.

Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог. Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (таким образом увеличивается риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).

Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Требуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного применения теноксикама и диуретиков, выводящих натрий, у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, так как НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.

НПВП не должны применяться в течение 8-12 ч после применения мифепристона, так как могут уменьшать его эффект.

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Одновременное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов.

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральным золотом.

Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом.

Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.
Особые указания:
Следует избегать совместного применения препарата теноксикама с другими НПВП. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения наиболее низкой эффективной дозы препарата в течение минимального периода времени.

Во время лечения необходим контроль функционального состояния печени и почек, картины периферической крови и протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при применении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскулярными заболеваниями должны применять препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

В связи с отрицательным действием на фертильность не рекомендуется применение препарата женщинам, желающим забеременеть. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, что следует учитывать в ситуациях, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами или механизмами.
Форма выпуска и дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг.

Упаковка:
По 20 мг действующего вещества во флаконы бесцветного стекла I гидролитического класса вместимостью 5 мл. Флаконы укупоривают пробками резиновыми и обкатывают колпачками алюминиевыми или комбинированными или алюмопластиковыми или алюминиевыми с пластиковой накладкой.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 2 мл растворителя в ампулы из нейтрального стекла НС-3 или из стекла марки ХТ-1.

На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Флаконы лекарственного препарата в комплекте с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным по помещают в пачку из картона в следующем количестве:

- 1 флакон лекарственного препарата и 1 ампула 2 мл растворителя;

- 5 флаконов лекарственного препарата и 5 ампул по 2 мл растворителя (растворитель в контурной ячейковой упаковке).

При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Условия хранения:
Теноксикам хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Воду для инъекций хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту