Лебел (таблетки п. плен. о. 750 мг № 7) Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш. Турция в аптеках Тавды

Фармако-терапевтическая группа противомикробное средство - фторхинолон

Лебел® (Lebel®)
Действующее вещество: Левофлоксацин
Лекарственная форма:  таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активный ингредиент: левофлоксацина гемигидрат, эквивалентно левофлоксацина 500 мг или 750 мг;

вспомогательные ингредиенты:

для дозировки 500 мг: целлюлоза микрокристаллическая 99,09 мг, гипромеллоза 5,60 мг, кросповидон 40,0 мг, натрия стеарилфумарат 16,85 мг; оболочка: Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-400) 20,0 мг;

для дозировки 750 мг: целлюлоза микрокристаллическая 147,66 мг, гипромеллоза 8,40 мг, кросповидон 60,0 мг, натрия стеарилфумарат 25,25 мг; оболочка: Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-400) 30,0 мг.

Описание:

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На изломе ядро от белого с желтым оттенком до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство - фторхинолон
АТХ:  

J.01.M.A   Фторхинолоны

J.01.M.A.12   Левофлоксацин

Фармакодинамика:

Левофлоксацин - синтетический фторхинолон широкого спектра действия. Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.

Левофлоксацин эффективен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. штаммы Streptococcus групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные/ резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae, пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus группы viridans).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампициллин- чувствительные/резистентные штаммы Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Neisseria gonorrhoeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы:

Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Устойчивые микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика:

Абсорбция: После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность - 99%.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч и для дозы левофлоксацина 250 мг, 500 мг и 750 мг равняется 2,8 мкг/мл, 5,2 мкг/мл, 8,0 мкг/мл соответственно.

Распределение: После приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. Равновесная концентрация в плазме достигается через 48 ч. Средний объем распределения левофлоксацина варьирует от 74 до 112 л. Связывание с белками плазмы 30- 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, альвеолярные макрофаги (концентрация в тканях легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме), органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты.

Метаболизм: Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму в печени (окисление и/или дезацетилирование).

Выведение: Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения левофлоксацина - 6-8 ч. Менее 5% принятой дозы выводится в виде десметил- и N-оксид-метаболитов. В неизмененном виде почками выводится 70% принятой внутрь дозы в течение 24 ч и 87% - за 48 ч. 4% принятой внутрь дозы выводится кишечником в течение 72 ч.
Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита); острый бактериальный синусит; инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит); инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); хронический бактериальный простатит; интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору); туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно­ устойчивых форм).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе; эпилепсия; поражение сухожилий, связанное с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации.

С осторожностью:

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин)

применять в соответствии с представленными в таблице схемами:

* Данный режим показан для лечения внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli.

*** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутствующей бактериемией.

Коррекция дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, т.к. объем метаболизма левофлоксацина в печени ограничен.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворении:, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, при необходимости - симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует, диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- или магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и препараты железа.

Нестероидные противовоспалительные препараты и теофиллин при одновременном применении с левофлоксацином повышают риск развития судорог у предрасположенных пациентов, а глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном приеме левофлоксацина с гипогликемическими препаратами возможны изменения концентрации глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию.

Левофлоксацин усиливает антикоагулянтный эффект варфарина.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение левофлоксацина.

Особые указания:

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч.

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих кальций, железо или цинк.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения и в течение 5 дней после окончания лечения левофлоксацином необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения. При развитии фототоксичности лечение препаратом следует прекратить.

При появлении признаков тендинита и псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.

При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен риск гемолитических реакций.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг и 750 мг.
Упаковка:

7 таблеток в блистер из (ПВХ/ПЭ/ПВДХ)/алюминия. 1 блистер с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:4 года.

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту