Земплар (раствор для внутривенного введения 5 мкг/мл 1 мл ампулы N5) Хоспира С.п.А - Италия в аптеках Сысерти

ЗЕМПЛАР® (ZEMPLAR)

код ATX: H05BX02  

paricalcitol

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный, не содержащий посторонних видимых невооруженным глазом частиц.    1 мл
парикальцитол    5 мкг


Вспомогательные вещества:  этанол 95%, пропиленгликоль, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора


Фармакологическое действие


Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Парикальцитол - синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола). Парикальцитол оказывает биологическое действие путем взаимодействия с рецепторами витамина D, что приводит к селективной активации ответа, опосредуемого этим витамином. Витамин D и парикальцитол снижают уровень паратиреоидного гормона за счет ингибирования его синтеза и секреции. На ранних стадиях хронических заболеваний почек наблюдается снижение уровня кальцитриола.


Фармакокинетика (см. инструкцию по применению)



Показания к применению препарата ЗЕМПЛАР®


— профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронической почечной недостаточности (хронические заболевания почек 5 стадии).


Режим дозирования


Препарат Земплар® обычно вводят в/в через катетер для гемодиализа. Если у больного отсутствует гемодиализный катетер, то препарат можно вводить медленно в/в в течение не менее 30 сек, чтобы свести к минимуму боль при инфузии. Как и другие растворы для парентерального применения, ампулу с препаратом Земплар® перед введением следует осмотреть на предмет наличия посторонних частиц и изменения цвета. Неиспользованные остатки раствора следует вылить.

Взрослые

Начальная доза

Существуют два метода выбора начальной дозы парикальцитола. В клинических исследованиях максимальная безопасная доза достигала 40 мкг.

Выбор начальной дозы по массе тела

Рекомендуемая начальная доза парикальцитола составляет 0.04-0.1 мкг/кг (2.8-7 мкг). Ее вводят в виде болюса не чаще, чем через день во время диализа.

Выбор начальной дозы с учетом исходного уровня ПТГ

У больных хронической почечной недостаточностью (хроническими заболеваниями почек 5 стадии) для анализа уровня биологического активного интактного ПТГ используют метод второго поколения. Начальную дозу рассчитывают по формуле, приведенной ниже, и вводят в/в в виде болюса не чаще, чем через день во время диализа:

Начальная доза (мкг) = Исходный уровень ПТГ (пг/мл)/80

Титрование дозы

Общепринятые целевые уровни ПТГ у больных терминальной почечной недостаточностью, получающих лечение диализом, превышают ВГН у пациентов без уремии (150-300 пг/мл) не более чем в 1.5-3 раза. Чтобы добиться этих уровней, необходимы тщательное мониторирование уровня ПТГ и индивидуальное титрование дозы.

При любых изменениях дозы необходимо чаще определять сывороточные уровни кальция (с поправкой на гипоальбуминемию) и фосфора. При повышении скорректированного уровня кальция (>11.2 мг/дл) или стойком повышении концентрации фосфора (>6.5 мг/дл) необходимо снизить дозу препарата, пока эти показатели не нормализуются. При наличии гиперкальциемии или стойкого увеличения произведения Са ? Р (более 75) следует снизить дозу препарата или сделать перерыв в лечении, пока не нормализуются указанные параметры. Затем можно возобновить терапию парикальцитолом в меньшей дозе. Если больной получает кальцийсодержащий препарат, связывающий фосфаты, то целесообразно снизить его дозу, на время отменить препарат или перевести больного на препарат, не содержащий кальций. По мере уменьшения уровней ПТГ в ответ на лечение может потребоваться снижение дозы парикальцитола. Таким образом, дозу следует подбирать индивидуально.

Если добиться адекватного ответа не удается, то дозу можно увеличивать на 2-4 мкг каждые 2-4 недели. При уменьшении уровня ПТГ <150 пг/мл дозу препарата следует снизить.

Рекомендуемая схема титрования дозыУровень ПТГ    Доза парикальцитола
Тот же или увеличивается    Увеличить на 2-4 мкг
Снизился на < 30%    Увеличить на 2-4 мкг
Снизился на > 30%, но < 60%    Не менять дозу
Снизился на > 60%    Снизить на 2-4 мкг
< 150 (1 пг/мл)    Снизить на 2-4 мкг
В 1.5-3 раза выше ВГН (150-300 пг/мл)    Не менять дозу



Побочное действие (см. инструкцию по применению)


Противопоказания к применению препарата ЗЕМПЛАР®


— гипервитаминоз D;

— совместный прием с фосфатами или производными витамина D;

— гиперкальциемия;

— детский возраст до 18 лет (клинические исследования не проводились);

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с сердечными гликозидами.


Применение препарата ЗЕМПЛАР® при беременности и кормлении грудью


Исследования у беременных женщин не проводились. Сведений о выведении парикальцитола с грудным молоком у женщин нет. Парикальцитол можно применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери оправдывает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.


Применение при нарушениях функции печени


Фармакокинетику парикальцитола (0.24 мкг/кг) сравнивали у больных с легким и умеренным нарушением функции печени (по классификации Чайлд-Пью) и здоровых людей. Фармакокинетика не связанного парикальцитола была сходной в этих группах пациентов. Коррекция дозы у больных с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется. Фармакокинетика парикальцитола у больных с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.


Применение при нарушениях функции почек


Профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронической почечной недостаточности (хронические заболевания почек 5 стадии).


Применение у детей


Противопоказание: детский возраст до 18 лет (клинические исследования не проводились).


Особые указания


При титровании дозы парикальцитола может потребоваться более частое проведение лабораторных исследований. Когда доза подобрана, сывороточные уровни кальция и фосфора следует измерять, по крайней мере, 1 раз в месяц. Уровни ПТГ в сыворотке или плазме рекомендуется контролировать каждые 3 мес. Для надежного анализа биологически активного ПТГ у больных хроническими заболеваниями почек 5 стадии рекомендуется пользоваться методом второго или последующего поколения.

Не было выявлено различий эффективности или безопасности применения препарата у больных в возрасте младше 65 лет и старше 65 лет.

Использование в педиатрии

Опыт применения парикальцитола для инъекций у детей и подростков в возрасте младше 18 лет ограничен.


Передозировка


Симтомы: передозировка парикальцитола может привести к развитию гиперкальциемии, гиперкальциурии, гиперфосфатемии и подавлению секреции ПТГ.

Острая передозировка парикальцитола может привести к развитию гиперкальциемии и требует неотложной помощи. В период подбора дозы необходимо регулярно контролировать сывороточные уровни кальция и фосфора. Длительная терапия парикальцитолом может осложниться гиперкальциемией, увеличением произведения Са ? Р и кальцификацией мягких тканей (метастатический кальциноз).

Лечение: при клинически значимой гиперкальциемии необходимо немедленно снизить дозу парикальцитола или прервать лечение. Рекомендуемые меры включают в себя гипокальциевую диету, отмену препаратов кальция, контроль водно-электролитного баланса, оценку ЭКГ-изменений (имеет критическое значение для больных, получающих сердечные гликозиды) и гемодиализ или перитонеальный диализ с использованием диализата, не содержащего кальций. Сывороточные уровни кальция необходимо регулярно мониторировать до их нормализации. При подавлении уровня ПТГ ниже нормы возможно развитие адинамической болезни кости - патологического состояния с низким костным обменом.


Лекарственное взаимодействие


В соответствии с данными исследований in vitro парикальцитол не должен ингибировать клиренс лекарственных веществ, которые метаболизируются изоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A, или индуцировать клиренс веществ, биотрансформирующихся под действием CYP2B6, CYP2C9 или CYP3A.

Взаимодействие парикальцитола для инъекций с другими препаратами специально не изучалось.

При изучении взаимодействия кетоконазола и парикальцитола в капсулах было показано, что кетоконазол вызывает увеличение AUC парикальцитола примерно в 2 раза. Парикальцитол частично метаболизируется под действием изофермента CYP3A, а кетоконазол является мощным ингибитором этого изофермента, поэтому следует соблюдать осторожность при сочетанном применении парикальцитола с кетоконазолом и другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A.

Гиперкальциемия любого генеза усиливает интоксикацию сердечными гликозидами, поэтому необходимо соблюдать осторожность при их сочетанном применении с парикальцитолом.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.