Мелфалан МНН (лиофилизат для приг. раствора для внутрисосудистого введения) в аптеках Сухого Лога

Описание действующего вещества (МНН) Мелфалан.

 

Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое).

 

Показания: Миеломная болезнь, рак яичников или молочной железы, семинома яичка (особенно при наличии метастазов), лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркома, гемангиоэндотелиома, костная ретикулосаркома, саркома мягких тканей конечностей, истинная полицитемия, опухоль Юинга, лимфоэпителиальная опухоль Шлинке, холангиоцеллюлярный рак печени, метастазы злокачественной меланомы (регионарное введение).

 

Противопоказания: Гиперчувствительность, снижение числа лейкоцитов ниже 2x109 /л и тромбоцитов ниже 50x109 /л, угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес и др. инфекции, нарушение функции почек, подагрический артрит, уратная нефропатия, беременность, грудное вскармливание (прекращают).

 

Побочные действия: Лейкопения и тромбоцитопения (обычно через 2-3 нед после лечения), тошнота, рвота, диарея, изъязвления полости рта, нарушения функции печени и ЦНС, гиперурикемия, уратная нефропатия, васкулиты, веноокклюзионные поражения, алопеция, гемолитическая анемия, легочный фиброз, интерстициальный пневмонит, аллергические реакции: анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, а также бронхоспазм.

 

Взаимодействие: Аминазин, левомицетин, пиразолоновые производные усиливают миелодепрессию. Циклоспорин на фоне в/в введения мелфалана может вызвать тяжелую почечную недостаточность, налидиксовая кислота - геморрагический некротический энтероколит (у детей). Цисплатин индуцирует нарушение функции почек и нарушает Cl.

 

Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, тошнота и рвота, нарушения сознания, судороги, параличи, мукозит, стоматит, колит, диарея, геморрагические поражения ЖКТ, нефротоксичность, респираторный дистресс-синдром взрослых.

Лечение: гемопоэтические препараты в период панцитопении, возможна пересадка костного мозга, поддержание жизненно важных функций, переливание крови, антибиотики (при необходимости), контроль за гематологическими параметрами в течение 3-6 нед. Гемодиализ неэффективен.

 

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/а, внутрибрюшинно, внутриплеврально, гипертермическая региональная перфузия. Для в/в введения раствор готовят ex tempore: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (следует добавлять быстро) и интенсивно встряхивают флакон. Полученный раствор немедленно соединяют с физиологическим раствором (концентрация для в/в инфузии не должна превышать 0,45 мг/мл) и сразу же начинают введение в дозе 8-30 мг/м2. Возможно однократное введение 100-200 мг/м2.

Внутрь - 6 мг (0,15 мг/кг), однократно в сутки. Продолжительность курса не более 2-3 нед, с перерывами 4 нед. Дозу корректируют в зависимости от выраженности лейкопении и тромбоцитопении. Возможно назначение в суточной дозе 10 мг в течение 7-10 дней; рак яичников - внутрь 0,2 мг/кг/сут курсом 7 дней, повторные курсы - с интервалом в 4-5 нед; рак молочной железы - внутрь по 0,15 мг/кг/сут, продолжительность курса 5 дней, интервал - 6 нед; истинная полицитемия (для индукции ремиссии) - в суточной дозе 6-10 мг 5-7 дней, поддерживающая терапия - 2-6 мг 1 раз в неделю. При наличии экссудата в серозных полостях вводят внутриполостно после эвакуации экссудата и анестезии 0,5% раствором новокаина.

Высокодозная консолидация при лимфогранулематозе - в/в в дозе 140 мг/м2 в 1-й день полихимиотерапии с реинфузией аутологичного криоконсервированного костного мозга сразу после высокодозной терапии (день 0), либо клеток предшественников гемопоэза из периферической крови или их комбинации. При лечении солидных опухолей - 1 раз в неделю в дозе 35-75 мг/м2 с переливанием стволовых клеток на 0-й день.

Меры предосторожности: Поскольку при длительном применении мелфалана возможны вторичная малигнизация, включая острый нелимфоцитарный лейкоз, миелопролиферативный синдром, карциному, а также бесплодие, перед началом терапии следует решить, насколько ее предполагаемая эффективность превышает риск развития перечисленных побочных явлений. Вероятность лейкемизации увеличивается при повышении длительности лечения и величины кумулятивной дозы. До назначения мелфалана необходимо определить число тромбоцитов, лейкоцитов, гемоглобина. Полная доза может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4000/мм3 и тромбоцитов не ниже 100000; при снижении до 3000 и 75000 соответственно доза составляет 75%, до 2000 и 50000 - 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2000/мм3 и тромбоцитов ниже 50000 исключает лечение. На протяжении курса также обязателен периодический контроль периферической крови и лейкоцитарной формулы, уровней креатинина, азота мочевины и мочевой кислоты. Для профилактики гиперурикемии рекомендуется обильное питье, подщелачивающие мочу препараты, аллопуринол. При почечной недостаточности доза редуцируется вдвое. На фоне предшествующего лечения цитостатиками или лучевой терапии мелфалан назначают не ранее, чем через 3-4 нед.

 

Особые указания: При приготовлении растворов мелфалана следует руководствоваться правилами обращения с токсическими и раздражающими кожу веществами.