Сатерекс (таблетки п. плен. о. 30 мг № 28) Фармасинтез-Тюмень ООО Россия в аптеках города
|
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛП-003598 |
|
Дата регистрации: Дата переоформления |
04.05.2016 19.11.2018 |
|
Дата окончания действия регистрационного удостоверения: |
04.05.2021 |
|
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
Сатерекс ООО - Россия |
|
Производитель: |
|
|
Торговое наименование |
Сатерекс |
|
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Гозоглиптин |
Упаковки:
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 20 мг | 4 года | В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град. |
|
|||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 30 мг | 4 года | В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град. |
|
|||
Производитель:
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | ООО "Фармасинтез-Тюмень" | 625059, г. Тюмень, 7-ой км Велижанского тракта, д. 2 | Россия |
Сатерекс (Saterex)
Действующее вещество: Гозоглиптин
Фармакотерапевтическая группа:
Гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор
АТХ:
A.10.B.H Ингибиторы дипептидил пептидазы 4 (ДПП-4)
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 20 мг содержит:
Действующее вещество: Гозоглиптина малат 27,324 мг (в пересчете на гозоглиптин 20 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 173,784 мг, кальций гидрофосфат 86,892 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9,000 мг, магния стеарат 3,000 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай II Белый 12,000 мг (поливиниловый спирт 40,0%, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2%, тальк 14,8%).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 30 мг содержит:
Действующее вещество: Гозоглиптина малат 40,986 мг (в пересчете на гозоглиптин 30 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 260,676 мг, кальций гидрофосфат 130,338 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 13,500 мг, магния стеарат 4,500 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай II Белый 18,000 мг (поливиниловый спирт 40,0%, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2%, тальк 14,8%).
Описание:
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика:
Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови.
При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.
Фармакокинетика:
Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Сmах носит двухфазный характер.
Всасывание
Прием пищи оказывает умеренный эффект на скорость всасывания гозоглиптина. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.
Распределение
Гозоглиптин практически не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином.
В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4.
Выведение
Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48,5% - в неизмененном виде. 10,5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. Период полувыведения (T1/2) после приема внутрь составляет около 20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В исследовании с однократным введением гозоглиптина в дозе 20 мг различия между параметрами фармакокинетики у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с группой пациентов с нормальной функцией почек были обнаружены в группах с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести (AUC0-∞ в 1,5 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (AUC0-∞ в 2,2 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), тяжелой почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,1 раза больше, чем в группе с нормальной функцией) и терминальной почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,8 раза больше, чем в группе с нормальной функцией). При изменении функции почек не отмечено выраженных изменений Сmах.
Клиренс при диализе варьировал от 99 до 132 мл/мин и средняя доля гозоглиптина при приеме в дозе 20 мг, выведенного за один 4-часовой сеанс диализа составляла примерно 26% дозы (5,23 мг). Выведение гозоглиптина при гемодиализе оказалось умеренным. По окончании диализа не наблюдалось заметного "эффекта рикошета".
Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18 лет не изучались.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа:
- в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к гозоглиптину или любому компоненту препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- детский возраст младше 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);
- беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
У пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Беременность и лактация:
В экспериментальных доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые у человека, гозоглиптин не вызывал нарушения фертильности, эмбриогенеза и не оказывал тератогенного действия на плод.
Клинические исследования безопасности препарата Сатерекс у беременных не проводились. В связи с отсутствием данных по безопасности применение препарата Сатерекс во время беременности противопоказано.
Поскольку неизвестно, проникает ли гозоглиптин в грудное молоко у человека, применение препарата Сатерекс в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат Сатерекс принимают внутрь 1 раз в день утром, независимо от приема пищи.
Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая начальная доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг в сутки. При отсутствии достижения целевых показателей концентрации глюкозы в крови, доза препарата может быть увеличена до 30 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 30 мг для лучшего контроля гликемии рекомендуется дополнительное назначение метформина.
В случае пропуска приема препарата Сатерекс обычную дозу следует принять как можно быстрее после обнаружения факта пропуска. Недопустим прием двойной дозы препарата Сатерекс.
Пожилой возраст
Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Поскольку опыт применения гозоглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен, препарат не рекомендуется назначать при повышении АЛТ или ACT >2,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН).
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Препарат Сатерекс не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.
Побочные эффекты:
При применении препарата Сатерекс в качестве монотерапии или в комбинации с метформином большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии.
Корреляции между частотой НЯ и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко, включая отдельные сообщения (≤1/10 000).
При применении гозоглиптина в дозах 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки частота отмены терапии в связи с развитием НЯ составила 1,3%. Эпизоды гипогликемии (бессимптомные или легкой степени) наблюдались у 4,7% пациентов на фоне монотерапии гозоглиптином и у 4,1% пациентов при комбинированной терапии гозоглиптином и метформином.
При применении препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии
На фоне монотерапии гозоглиптином НЯ отмечались у 24,8% пациентов; количество связанных или возможно связанных явлений наблюдалось у 2,7% пациентов; все явления имели легкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
Наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергический дерматит.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, ACT).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, чувство усталости.
При комбинации препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки с метформином
На фоне комбинированной терапии с метформином НЯ отмечались у 23,8% пациентов; связанные или возможно связанные с приемом препарата НЯ наблюдались у 3,3% пациентов; все явления также имели легкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
Наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, диспепсия, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: нечасто - холецистит, стеатоз, повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, ACT), повышение билирубина, полип желчного пузыря.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки, боль в спине.
Передозировка:
Клинические исследования препарата Сатерекс у здоровых добровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до 300 мг. Изучения дозы свыше 300 мг не проводилось.
При однократном применении препарата в дозе 300 мг могут наблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.
В случае передозировки необходимо проводить общепринятые мероприятия: промывание желудка, мониторинг жизненных показателей, симптоматическая терапия в случае необходимости.
Возможно выведение препарата из организма с помощью 3-4-часового диализа.
Взаимодействие:
Гозоглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.
Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.
Особые указания:
Применение препарата Сатерекс у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью.
Препарат не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или ACT >2,5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной категории пациентов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние препарата Сатерекс на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 30 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в полиэтиленовый флакон для лекарственных средств, укупоренный полипропиленовой крышкой с влагопоглотителем. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Препарат не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
| Сатерекс (таблетки п. плен. о. 30 мг № 28) Фармасинтез-Тюмень ООО Россия |
|---|
Адреса аптек
Синонимы препарата:
© Единая аптечная справочная, 2025
Использование материалов сайта разрешено только с письменного разрешения администратора сайта