Нефопам (раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл 2 мл № 2 шприц-тюбик) Московский эндокринный завод ФГУП Россия в аптеках Снежинска (Челябинская обл)

Нефопам (Nefopam)

Действующее вещество: Нефопам

Лекарственная форма:  
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав:
1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: нефопама гидрохлорид - 10,00 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия гидрофосфата додекагидрат - 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16,11 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:
Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
Анальгезирующее средство центрального действия
АТХ:  
N.02.B.G   Прочие анальгетики и антипиретики

N.02.B.G.06   Нефопам

Фармакодинамика:
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика:
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания:
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания:
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;

- детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);

- судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;

- риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;

- риск развития острой глаукомы;

- беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

С осторожностью:
- При печеночной недостаточности;

- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);

- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");

- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Беременность и лактация:
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел "Противопоказания").

Способ применения и дозы:
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение:

Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение:

Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения:

Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

Побочные эффекты:
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие "очень часто" (> 1/10), "часто" (> 1/100, < 1/10), "нечасто" (> 1/1000, < 1/100), "редко" (> 1/10000, < 1/1000), "очень редко" (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения психики: редко - раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение; редко - судороги.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная потливость; редко - недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:
Жалобы и симптомы

Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение

Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миргазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Особые указания:
При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома "отмены".

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.

Упаковка:
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.

При упаковке ампул с надрезами и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту