Оланзапин (таблетки 10 мг № 28) Керн Фарма С.Л Испания Синтез ОАО г. Курган Россия в аптеках Снежинска (Челябинская обл)

Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)

Торговое название: Оланзапин

Международное непатентованное название: ОЛАНЗАПИН

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: оланзапин 2,5мг, 5мг, 7,5мг или 10мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

Описание: таблетки желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые.

Фармакологическая группа: антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Код АТХ: N05AH03 - оланзапин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониным (5-AH2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5 HT2рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A9) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении 'анксиолитического' теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Показания в применению

Шизофрения у взрослых (обострения, поддерживающая и длительная противорецидивирующая терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч.бред, галлюцинации автоматизмя) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства ( при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая непроходимость, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи - 5-20мг/сут.

При шизофрении у взрослых начальная рекомендуемая доза  - 10мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 15мг/сут (1раз) в каечстве монотерапии или 10мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярным расстройством у взрослых - 5мг/сут (1раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина ( при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Побочное действие

Частота: очень часто (более 10%), часто (более10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0,1%), редко ( менее 0,1% и более 0,01%), оень редко ( менее 0,01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдалась сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия ( слабо выраженная и транзиторная). Клинически проявления гиперпролактинемии отмечалось редко.

Часто: странзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в ралзме крови более 200мг/дл( подозрение на сахарный диабет), 160-200мг/дл ( подозрение на нагипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов ( на 20мг/дл от исходного), холестерна (на 0,4мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто - нарушение походки и падения; часто - недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто - усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

 У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой); очень часто - повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; часто - расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: возможны увеличение массы тела, периферические отеки.
Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - рабдомиолиз.

Со стороны нервной сиситемы: очень часто - сонливость, часто - акатизия, головокружение, астения. редко - судороги.
Со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм.
Со стороны системы кроветворения: возможна эозинофилия; редко - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия: часто - повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия: очень редко - гипербиллирубинемия, повышение активность ЩФ.

Передозировка

Симптом:  возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии сердца (<2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания.

Лечение:  промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль за функциями жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии, сосудистого коллапса и поддержку дыхательной функции.

 Не следует применять адреналин, дофамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами b-адренорецепторов, так как стимуляция последних может усугубить артериальную гипотензию.

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте притемпературе не выше 25°С. 

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек. По рецепту