Кеторолак-ЭСКОМ (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл № 10 амп. ) Эском НПК ОАО, г. Ставрополь Россия в аптеках города Сысерти

Номер регистрационного удостоверения:	ЛСР-004693/09
Дата регистрации: Дата переоформления:	26.10.2022  26.10.2022
Дата окончания действия:	-------------------------------
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Общество с ограниченной ответственностью Химико фармацевтический концерн "МИР" (ООО ХФК "МИР")
Торговое наименование лекарственного препарата:	Кеторолак-ЭСКОМ
Международное непатентованное или химическое наименование:	Кеторолак

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	30 мг/мл	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		1 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (100 шт.) - пачки картонные - для стационаров 1 мл - ампулы (20 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (3 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1 мл - ампулы (50 шт.) - пачки картонные - для стационаров

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Общество с ограниченной ответственностью Концерн "МИР" (ООО Концерн "МИР")	355035, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г	Россия
2	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Открытое акционерное общество Научно-производственный концерн "ЭСКОМ" (ОАО НПК "ЭСКОМ")	355035, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г	Россия

 

 

Фармако-терапевтическая группа
НПВП

 

Код АТХ	АТХ
M01AB15	Кеторолак

Регистрационный номер
ЛСР-004693/09

Торговое наименование препарата
Кеторолак-Эском

Международное непатентованное наименование
Кеторолак

Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
1 мл раствора содержит:

активное вещество: кеторолака трометамола (кеторолака трометамина) 30,0 мг;

вспомогательные вещества: этанола 95% 100,0 мг, натрия хлорида 4,35 мг, натрия гидроксида 1 М раствора или хлористоводородной кислоты 1 М раствора до pH 6,9-7,9, воды для инъекций до 1 мл.

Описание
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ
M01AB15

Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Максимальное накопление в тканях (Сmах) 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-73 мин. Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%.

Время достижения равновесной концентрации (CSS) - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл. Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко, при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0.023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), внутривенной инфузии 30 мг - 0,03 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:
Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): алкоголизм и холецистит; хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, холестаз, активный гепатит, сепсис, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I-II триместр).

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (в т.ч. варфарин);

- антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

- глюкокортикоиды (в т.ч. преднизолон).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:
Проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

Применение в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата).

В крайних случаях при необходимости использования препарата во время беременности и грудного вскармливания следует сопоставить пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно, внутривенно.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек (для лекарственных форм, содержащих этанол).

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч, внутривенно - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут).

Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочные эффекты:
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - лихорадка.

Передозировка:
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма).

Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие:
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидными средствами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами (ЛС) - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и аминосалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез Pg в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления (АД). Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл препарата в ампулы.

По 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель
Открытое акционерное общество Научно-производственный концерн "ЭСКОМ" (ОАО НПК "ЭСКОМ"), 355107, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г, Россия