Нефалгин 10 (раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл 2 мл № 10 амп. ) Компания Деко ООО Россия в аптеках Шали

Нефалгин 10 (Nefalgin 10)

Действующее вещество:
Нефопам
Лекарственная форма:  
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав:
1 мл содержит:

Действующее вещество: нефопама гидрохлорид 10,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат 16,1075 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 1,720 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

2 мл содержат:

Действующее вещество: нефопама гидрохлорид 20,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат 32,215 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 3,440 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.

Описание:
Прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:
Анальгезирующее средство центрального действия
АТХ:  
N02BG06   Нефопам

Фармакодинамика:
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика:
Абсорбция

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.

Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, Т1/2 в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.

Биотрансформация

Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Элиминация

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания:
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
Риск развития острой глаукомы.
Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность:

- при печеночной недостаточности;

- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);

- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызвать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");

- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Беременность и лактация:
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефалгин 10 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел "Противопоказания").

Способ применения и дозы:
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: Препарат Нефалгин 10 следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение: Препарат Нефалгин 10 следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: Препарат Нефалгин 10 можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефалгин 10 и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

Побочные эффекты:
Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме нефопама, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (>1/10000, <1/1000) в порядке убывания частоты.

Нарушения психики

Редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость.

Часто: головокружение.

Редко: судороги.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, учащенное сердцебиение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота

Часто: сухость во рту

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: повышенная потливость

Редко: недомогания

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.

При применении препаратов, содержащих нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Передозировка:
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение нефопама с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такими, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолосодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Особые указания:
При применении препарата Нефалгин 10 существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефалгин 10 не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефалгин 10, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Нефалгин 10 не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения препаратом Нефалгин 10 не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска и дозировка:
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.

Упаковка:
По 2,0 мл в ампулы бесцветного стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса или в импортные ампулы бесцветного стекла 1-го гидролитического класса.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный.

При упаковке ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту