Ацекардол (табл. п. киш-рим. о. 100 мг № 30) Синтез ОАО г. Курган Россия в аптеках Режа

Ацекардол® (Acecardol®)
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма:  таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав:

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 50 мг, 100 мг, 300 мг;

Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 + 2700), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат (сахар молоч­ный).

Вспомогательные вещества для получения покрытия: целлацефат (ацетилфталил- целлюлоза), титана диоксид, касторовое масло.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой бе­лого или почти белого цвета. На поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Антиагрегантное средство
АТХ:  

N.02.B.A   Салициловая кислота и ее производные

Фармакодинамика:

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК име­ет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.

В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сутки) также оказывает противовоспали­тельное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (Ж'КТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием фер­ментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой ки­слоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорб­ция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метабо­лизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при при­менении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при мно­гократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыво­ротке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациен­тов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится поч­ками в течение 24-72 часов.

Показания:

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (напри­мер, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

Нестабильная стенокардия;

Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на со­судах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных арте­рий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирур­гического вмешательства).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к АСК, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обо­стрения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиаль­ная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и не­переносимости АСК, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционально­го класса по классификации NYHA), одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обяза­тельно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию моче­вой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскре­цию мочевой кислоты); язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе); нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью); нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин); бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед; сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр); при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначи­тельные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обяза­тельно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоции­руется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, поро­ки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное за­крытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в по­следнем триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное мо­локо, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Таблетки препарата Ацекардол следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Ацекардол предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг в сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта миокарда и нестабильная стенокардия: 100 - 300 мг в сутки.

Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100 - 300 мг в сутки.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100 - 300 мг в сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг в сутки или 300 мг через день.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные яз­вы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, пре­ходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повы­шенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрега­цию тромбоцитов, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ри­нит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а так­же тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:

Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружении, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в том числе профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:

- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;

- гиперпирексия (крайне высокая температура тела);

- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;

- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности;

- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции по­чек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;

- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;

- шум в ушах, глухота;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;

- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно­электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая тера­пия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у детей.

Взаимодействие:

АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекарст­венных средств:

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;

- тромболитических средств и антиагрегантов;

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;

- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких до­зах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;

- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем наблюдает­ся усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную систему, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

АСК ослабляет действие урикозурических препаратов - бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензинпревращающего фер­мента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяю­щим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках).

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды(ГКС) ослабляют их действие.
Особые указания:

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиаль­ной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска яв­ляются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вме­шательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие по­дагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кисло­ты).

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во Время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время приема препарата Ацекардол следует соблюдать осторожность при управ­лении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенци­ально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внима­ния и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг, 100 мг и 300 мг.
Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта