Квисил дропс (капли для приема внутрь 5 мг/мл 10 мл флакон-капельница (1)) Обновление ПФК АО г. Новосибирск Россия в аптеках Режа

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-007615
Дата регистрации: Дата переоформления:	16.11.2021
Дата окончания действия:	31.12.2025
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Общество с ограниченной ответственностью "Треугольник" (ООО "Треугольник")
Торговое наименование лекарственного препарата:	Квисил дропс
Международное непатентованное или химическое наименование:	Левоцетиризин

 

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
капли для приема внутрь	5 мг/мл	4 года - флаконы; 3 года - упаковка ин-балк; после вскрытия - 3 мес.	При температуре не выше 25 град.
		10 мл - флаконы - пачки картонные - Без рецепта 20 мл - флаконы - пачки картонные - Без рецепта 21.5 л - канистры - In-Bulk

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Выпускающий контроль качества	АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")	630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80	Россия
2	Производитель (готовой ЛФ)	АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")	630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80	Россия
3	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")	630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80	Россия
4	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")	633621, Новосибирская обл., Сузунский район, рп. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18	Россия
5	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")	630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80	Россия
6	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")	633621, Новосибирская обл., Сузунский район, рп. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18	Россия

 

 

Фармако-терапевтическая группа
противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

 

Код АТХ	АТХ
R06AE09	Левоцетиризин

 

Торговое наименование:

Квисил дропс

 

Международное непатентованное наименование:

левоцетиризин

 

капли для приема внутрь

 

1 мл препарата содержит:

 

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5,0000 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерол (глицерин), натрия сахаринат, натрия ацетат, уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), вода очищенная

 

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость с запахом уксусной кислоты.

 

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

 

Код АТХ:

R06AE09

 

Фармакодинамика

 

Левоцетиризин – активное вещество препарата Квисил дропс – это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы.

 

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

 

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и ангисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

 

Фармакокинетика

 

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

 

Абсорбция

 

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.

 

Распределение

 

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

 

Метаболизм

 

В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

 

Выведение

 

У взрослых период полу выведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часов; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.

 

Отдельные группы пациентов

 

Пациенты с почечной недостаточностью

 

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

 

Пациенты с печеночной недостаточностью

 

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса препарата на 40%, по сравнению со здоровыми людьми.

 

Дети

 

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmax и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmax составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

 

Пожилые пациенты

 

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

 

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующей)) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

поллиноз (сенная лихорадка);

крапивница;

другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

 

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);

детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).

 

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

 

У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

 

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

 

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

 

При одновременном употреблении с алкоголем (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

 

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

 

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

 

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

 

Период грудного вскармливания

 

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

 

Фертильность

 

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

 

В период беременности, грудного вскармливания или при планировании беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема лекарственного препарата.

 

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи или натощак.

 

Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

 

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.

 

Дети от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза – 2,5 мг (10 капель).

 

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

 

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

 

 

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

 

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования

Норма ≥80 5 мг/сут

Легкая 50-79 5 мг/сут

Средняя 30-49 5 мг/сут х 1 раз в 2 дня

Тяжелая <30 5 мг/сут х 1 раз в 3 дня

Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на диализе <10 Прием препарата противопоказан

 

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

 

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

 

Продолжительность приема препарата:

 

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

 

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю или их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

 

Имеется клинический опыт непрерывного применения у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

 

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).

 

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

 

Наблюдались следующие нежелательные реакции:

 

Редко (≥1/10000, <1/1000)

 

Встречались легкие и временные нежелательные явления, такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.

 

Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражения печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

 

Данные клинических исследований

 

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими или умеренно выраженными.

 

В клинических исследованиях частота прекращения терапии в следствии развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0.8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо.

 

Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n = 38) участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки):

 

С частотой 1-10%

 

Нежелательные реакции Левоцетиризин 5 мг (п = 538) Плацебо (п = 382)

Сонливость 5,6% 1,3%

Сухость во рту 2,6% 1,3%

Головная боль 2,4% 2,9%

Утомляемость 1,5% 0,5%

Астения 1,1% 1,3%

 

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.

 

Нечасто (0,1-1%): боли в животе.

 

Пострегистрационные исследования

 

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты:

 

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

 

Со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.

 

Нарушения психики: тревога, агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.

 

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.

 

Со стороны органа зрения: воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

 

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

 

Со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

 

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление симптомов ринита, одышка.

 

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.

 

Общие расстройства: неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек.

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

 

Со стороны скелетно-мышечной, костной системы и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

 

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек.

 

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

 

Описание отдельных нежелательных реакций

 

У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.

 

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о любых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

 

Симптомы: сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей).

 

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

 

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

 

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

 

В исследовании с использованием многократных доз при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%).

 

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

 

Особые указания

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

 

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

 

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

 

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).

 

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

 

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

 

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

 

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Квисил дропс может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. 13 период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Форма выпуска

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл.

 

По 10 мл, 20 мл во флаконы темного стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками-капельницами полиэтиленовыми и крышками навинчиваемыми из полимерных материалов с контролем первого вскрытия или с контролем первого вскрытия и защитой от детей.

 

Флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

 

При температуре не выше 25 °С.

После первого вскрытия использовать в течение 90 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

 

Отпускают без рецепта.