Ванкомабол (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1,0 флакон N1) Аболмед ООО [Новосибирск] - Россия в аптеках Режа

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ВАНКОМАБОЛ^®

Регистрационный номер: ЛСР-000126/09

Торговое название препарата: Ванкомабол^®

Международное непатентованное название (МНН): ванкомицин

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав: 1 флакон содержит в качестве активного вещества ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) 500 мг и 1000 мг

Описание: лиофилизированная масса от почти белого до белого с желтоватым или розово-кремовым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - гликопептид
Код ATX J01XА01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное средство, продуцируемое Amycolatopsis (Nocardia) orientalis. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен блокированием полимеризации гликопептидов клеточной стенки, что приводит к деструкции микробной клетки. Также изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и избирательно ингибирует синтез рибонуклеиновой кислоты бактерий. Мишень действия ванкомицина отлична от того, на которую действуют пенициллины и цефалоспорины, поэтому между ванкомицином и антибиотиками других групп не наблюдается перекрестной резистентности.
Избирательно активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к метициллину/оксациллину); большинства стрептококков, включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae, зеленящих стрептококков, Streptococcus bovis; энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (большинство штаммов E.faecium имеют промежуточную чувствительность к ванкомицину); Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes, Bacillus spр. Clostridium spр., (в т.ч. токсинпродуцирующих штаммов Clostridium difficile, вызывающих псевдомембранозный колит); Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Actinomyces spр.
Ванкомабол^® неактивен против грамотрицательных микроорганизмов (исключение составляет значимая активность в отношении Flavobacterium meningosepticum), микобактерий, внутриклеточных патогенов, Bacteroides spp. и грибов.
Оптимум действия наблюдается при рН 8; при снижении рН до 6 антимикробный эффект резко уменьшается.

Фармакокинетика
У пациентов с нормальной функцией почек сразу же после инфузии в дозе 15 мг/кг продолжительностью около 1 часа концентрации в плазме крови составляют 63 мкг/мл, через два часа снижаются до 23 мкг/мл, а через 11 часов - до 8 мкг/мл. Объем распределения - 0,39-0,92 л/кг. После внутривенного (в/в) введения 500 мг ванкомицина продолжительностью 30 мин концентрации в плазме составляют 49 мкг/мл; через 1-2 ч снижаются до 20 мкг/кг. При повторных введениях не кумулирует. Связь с белками плазмы -55 %.
Хорошо проникает во многие органы и ткани. Бактерицидные концентрации более 4 мг/л определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях, превышающих 4 мг/л. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Т?) при нормальной функции почек варьирует в зависимости от возраста: у взрослых - около 6 ч (4-11 ч), у новорожденных - 6-10 ч, у детей до года - 4 ч, у детей более старшего возраста - 2-3 ч. Т? при нарушении функции почек и почечной недостаточности увеличивается, достигая при тяжелой и терминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 6-10 дней. В организме практически не метаболизируется. 75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В небольших и умеренных количествах может выводиться через кишечник. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению
Внутривенно:
Среднетяжелые и тяжелые инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными аэробными кокками и грамположительными бактериями, а также тяжелые грамположительные инфекции при аллергии к пенициллинам и цефалоспоринам:

• инфекции центральной нервной системы, вызванные стафилококками и стрептококками (особенно S. pneumoniae) с множественной устойчивостью; инфекции, вызванные Flavobacterium meningosepticum, в том числе менингит;
• инфекции нижних дыхательных путей, в том числе внебольничная и нозокомиальная пневмонии, абсцесс легких и эмпиема плевры;
• бактериальный эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; при эндокардите, вызванном энтерококками (например Enterococcus faecalis), ванкомицин используется комбинации с аминогликозидами;
• инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• сепсис, вызванный грамположительными микроорганизмами.

Внутрь:

• энтероколит, вызванный S. aureus, в т.ч. оксациллин-резистентными штаммами;
• псевдомембранозный колит, вызванный Cl.difficile.

Противопоказания
Гиперчувствительность к ванкомицину, другим гликопептидам, I триместр беременности, период лактации, неврит слухового нерва.

С осторожностью
Беременность (II, III триместр), при нарушении слуха (в том числе в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

Применение при беременности и в период лактации
Ванкомабол^® можно назначать женщинам в период беременности только во II и III триместрах.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Ванкомабол^® вводится только внутривенно капельно; рекомендуемая концентрация раствора для инфузий 5 мг/мл, скорость введения менее 10 мл/мин.
Взрослые: обычные дозы у взрослых с нормальной функцией почек - по 0,5 г каждые 6 ч, либо по 1 г каждые 12 ч. Для лечения бактериального менингита вводят по 500-750 мг каждые 6 часов. Рекомендуемая продолжительность внутривенной инфузии разовой дозы - 60 мин.
У больных с нарушением функции почек требуется коррекция дозы Ванкомабола^® с учетом значений клиренса креатинина.
Дозирование Ванкомабола^® у пациентов с нарушением функции почек

Дети от 1 мес. до 12 лет - по 10 мг/кг каждые 6 часов; разовую дозу вводят в виде в/в инфузии продолжительностью около 1 часа. Максимальная суточная доза - не более 2 г. Для лечения бактериального менингита дозу увеличивают до 15 мг/кг, которую вводят каждые 6 часов. Новорожденные дети - по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч.
Для лечения энтероколита, вызванного S.aureus, и псевдомембранозного колита: взрослым - 0,125-0,5 г внутрь каждые 6-8 часов, детям - 40 мг/кг/сутки (но не более 2 г), полученную дозу делят на 3-4 приема per os.
Продолжительность терапии 7-10 дней. Разовую дозу растворяют примерно в 30 мл воды, полученный раствор дают выпить. Для улучшения вкусовых свойств можно добавить сахарный сироп. Раствор также может быть введен через назогастральный зонд.

Правила приготовления раствора
Лиофилизат растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют следующими минимальными количествами 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы: для 500 мг - 100 мл и для 1000 мг - 200 мл.
Готовый раствор следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии продолжительностью около 60 мин.

Побочное действие
Постинфузионные реакции: (вследствие быстрого введения), связанные с массивным высвобождением гистамина из тучных клеток: анафилактоидные реакции (артериальная гипотония, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром 'красного человека' (тахикардия, гиперемия верхней половины туловища и лица), озноб, болезненный спазм мышц грудной клетки и спины. Указанные реакции проходят самостоятельно через 20 мин или несколько часов. Для профилактики развития постинфузионных осложнений используют только медленную внутривенную инфузию Ванкомабола^® продолжительностью не менее 1 часа.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение креатина сыворотки крови, азота мочевины, очень редко - развитие почечной недостаточности), редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, очень редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения (особенно при длительном приеме), редко - преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: флебит, боль в месте введения, при подкожном или внутримышечном введении - некроз мягких тканей.

Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо вымывается при гемодиализе. Есть данные об эффективности гемофильтрации и гемоперфузии с использованием полисульфоновых ионообменных смол для снижения концентрации ванкомицина в плазме.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушения внутрисердечной проводимости.
Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия Ванкомабола^® возможна минимум за 60 мин до их введения.
Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, парааминосалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, 'петлевые' диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Растворы Ванкомабола^® фармацевтически несовместимы с растворами других антибиотиков.

Особые указания
Для уменьшения риска нефротоксичности у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в т.ч. у пожилых больных), у больных с гиповолемией, а также одновременно принимающих другие нефротоксичные препараты (аминогликозиды, полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид, противоопухолевые препараты), необходим динамический контроль за функцией почек, в том числе показатели креатинина и азота мочевины, анализ мочи.
Риск ототоксичности выше в группе больных с исходными нарушениями функции почек и слуха (функциональное или органическое поражение внутреннего уха и слухового нерва) и/или принимающих другие ототоксические препараты. Для снижение риска ототоксичности, особенно при длительной терапии Ванкомаболом^®, необходим периодический контроль за аудиограммой.
Ванкомицин оказывает местнораздражающее действие при попадании в мягкие ткани, особенно в высоких концентрациях. Поэтому, следует строго соблюдать методику внутривенного введения и избегать попадания раствора вне сосуда.
У недоношенных новорожденных иногда требуется контроль сывороточных концентраций ванкомицина для коррекции режимов дозирования.
Желательно определять концентрации ванкомицина сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет) для коррекции доз и режимов введения. Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг, 1000 мг.
500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.