Рилептид Аннул. (табл. п. плен. о. 2 мг № 20) Эгис Фармацевтический завод ЗАО Венгрия в аптеках Режа

Сейчас нет в аптеках Режа

Аналоги в аптеках Режа:

Рисперидон Озон (табл. п. плен. о. 2 мг № 20) Атолл ООО Россия Озон ООО г. Жигулевск Россия (от 237 ₽)
Рисперидон-КРКА (табл. п. плен. о. 2 мг № 60) АО КРКА, д.д., Ново место Словения (от 753 ₽)
Рисперидон (раствор для приема внутрь 1 мг/мл 30 мл фл. (1)) Кировская фармацевтическая фабрика АО Россия (от 200,01 ₽)
Рисперидон-КРКА (табл. п. плен. о. 2 мг № 20) АО КРКА, д.д., Ново место Словения (от 322 ₽)
Рисперидон-СЗ (табл. п. плен. о. 2 мг № 30) Северная звезда НАО Россия (от 281 ₽)

Номер регистрационного удостоверения:	ЛС-001392
Дата регистрации:	23.08.2010
Дата переоформления:	11.06.2015
Срок введения в гражданский оборот:	Аннул.22.02.2022
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС - Венгрия

Торговое наименование лекарственного препарата:	Рилептид
Международное непатентованное или химическое наименование:	Рисперидон

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
Лекарственная форма	Дозировка	Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой	1 мг	5 лет	При температуре не выше 25 град.
таблетки покрытые пленочной оболочкой	1 мг	10 шт. - блистеры - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные-
таблетки покрытые пленочной оболочкой	2 мг	5 лет	При температуре не выше 25 град.
таблетки покрытые пленочной оболочкой	2 мг	10 шт. - блистеры - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные-
таблетки покрытые пленочной оболочкой	3 мг	5 лет	При температуре не выше 25 град.
таблетки покрытые пленочной оболочкой	3 мг	10 шт. - блистеры - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные-
таблетки покрытые пленочной оболочкой	4 мг	5 лет	При температуре не выше 25 град.
таблетки покрытые пленочной оболочкой	4 мг	10 шт. - блистеры - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные- 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные-

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"	1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary	Венгрия

Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ	АТХ
N05AX08	Рисперидон

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

РИЛЕПТИД®

(risperidon | рисперидон)

Торговое название: Рилептид®

МНН: рисперидон

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Состав:

В каждой таблетке содержится 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг активного вещества - рисперидона. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат. Оболочка таблетки 1 мг содержит: Краситель Opadry-Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400).

Оболочка таблеток по 2, 3 и 4 мг содержит: Краситель Opadry зеленый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак.

Описание:

Таблетки 1 мг: Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой E 751 на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.

Таблетки 2 мг: Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-зеленого цвета, с гравировкой «Е 752» на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.

Таблетки 3 мг: Продолговатые, двояковыпуклые светло-зеленые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «Е 753» на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.

Таблетки 4 мг: Продолговатые, двояковыпуклые зеленые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «Е 754» на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим В2-рецепторам, связывается также с альфа 1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых В2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

При приёме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа.

Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приёме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов.

Установлено, что период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. Фракция рисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88% и 77%, соответственно, в случае 9-гидрокси-рисперидона.

Выводится почками -70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% с желчью. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.

Показания к применению

* шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

* аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

* поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

* в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

* в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации.

С осторожностью:

* Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы) обезвоживание и гиповолемия нарушения мозгового кровообращения

* болезнь Паркинсона

* судороги (в том числе в анамнезе)

* тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию)

* злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию)

* состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT)

* опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний)

* беременность, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и лактации. Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые и дети старше 15 лет. Рилептид может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Пациенты, весящие 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0.5 мг в один раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты, весящие менее 50 кг - Рекомендованная начальная доза препарата - 0.25 мг один раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Длительный прием Рилептида у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT. Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с ?-адреноблокирующим действием Рилептида может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. Способ применения и дозы).

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

У больных шизофренией повышается риск попыток самоубийства, поэтому лечение пациентов с повышенным риском самоубийства должно проводиться под строгим наблюдением.

При отмене карбамазепина и других индукторов 'печеночных' ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приёма алкоголя.

Упаковка

Таблетки покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг : по 10 шт. в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал. фольга. 1, 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре ниже 25°С. В недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод ЭГИС А.О.

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия

Представительство АО Фармацевтический завод ЭГИС в России

г. Москва, ул. Красная Пресня д. 1-7

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-002262
Дата регистрации:	01.10.2013
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл"), Россия 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Дата переоформления:	5 лет
Дата окончания действия:	01.10.2018
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Торговое наименование лекарственного препарата:	Рисперидон
Международное непатентованное или химическое наименование:	Рисперидон

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
Лекарственная форма	Дозировка	Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой	2 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
таблетки покрытые пленочной оболочкой	2 мг	10 шт., - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные 10 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 20 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 30 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 40 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 50 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 100 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные
таблетки покрытые пленочной оболочкой	4 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
таблетки покрытые пленочной оболочкой	4 мг	10 шт., - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные 10 шт., - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные 20 шт., - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные 10 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 20 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 30 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 40 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 50 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные 100 шт., - банки полимерные (1) - пачки картонные

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель фармацевтической субстанции	Ципла Лтд.	Mumbai Central, Mumbai 400 008	Индия
2	Производитель фармацевтической субстанции	Эйше Кемикал Индастриз Лтд.	5 Basel Street, Petach - Tikva 49131	Израиль
3	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон")	445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1	Россия
4	Производство готовой лекарственной формы	Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон")	445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1	Россия
5	Производитель (Выпускающий контроль качества)	Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон")	445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1	Россия
6	Производитель (готовой ЛФ)	Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон")	445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1	Россия
7	Первичная упаковка	Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон")	445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1	Россия
8	Вторичная/потребительская упаковка	Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон")	445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1	Россия
9	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон")	445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1	Россия

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Международное название: Рисперидон

Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

3 - [2 - [4 - (6 - фтор - 1, 2 - бензизоксазол - 3 - ил) пиперидино] этил] - 6, 7, 8, 9 - тетрагидро - 2 - метил - 4Н - пиридо[1, 2 - a] пиримидин - 4 - он

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). TCmax - 1-2 ч. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объем распределения - 1.1 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Др. путем метаболизма является N-дезалкилирование. T1/2 рисперидона - 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч. Выводится почками (70%, из них - 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14%). При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания:

Шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность). Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях. Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах. В качестве ЛС вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) - поведенческие расстройства у детей, подростков и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболевания ССС (ХСН, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа 'пируэт' (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T), беременность, детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

Режим дозирования:

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости в диапазоне - 4-6 мг/сут. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза - 16 мг/сут. Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза - 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза - 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы - по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день. Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут. Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза - 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут. Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза - 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг/сут. Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки. Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, повышение или снижение массы тела. Со стороны ССС: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия. Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи. Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея. Прочие: артралгия.Передозировка. Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала Q-T. Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - в/в вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические ЛС. Постоянное медицинское наблюдение и м

Важно

Цены и наличие препарата уточняйте по телефонам аптек.

Рилептид Аннул. (табл. п. плен. о. 2 мг № 20) Эгис Фармацевтический завод ЗАО Венгрия

Адреса аптек

Ничего не найдено.

Аналоги препарата:

Рисполепт Аннул. (табл. п. плен. о. 2 мг № 20) Джонсон & Джонсон ООО Россия Янсен-Силаг С.п.А Италия