Диклофенак (гель для наружного применения 5 % 100 г туба (1)) Тульская фармацевтическая фабрика ООО Россия в аптеках Режа

ДИКЛОФЕНАК (Diclofenac)

Действующее вещество:
Диклофенак

Лекарственная форма:  
гель для наружного применения
Состав:
Состав на 1 г:

Действующее вещество: диклофенак натрия - 0,050 г.

Вспомогательные вещества: изопропанол - 0,451 г, макрогола глицерилкокоат - 0,060 г, гипромеллоза 4000 - 0,030 г, вода очищенная - до 1,000 г.

Описание:
Бесцветный или с желтоватым оттенком прозрачный однородный гель с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат
АТХ:  
M02AA15   Диклофенак

Фармакодинамика:
Активный компонент - диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшая их функциональную способность. При постоперационных и травматических повреждениях быстро подавляет боль и явления воспаления в области нанесения препарата, способствует рассасыванию посттравматической гематомы.

Фармакокинетика:
Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения 2,5 г диклофенака на участок кожи площадью 500 см2, абсорбция составляет около 6 % от нанесенной дозы диклофенака по сравнению с таблетками диклофенака.

Распределение

99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4 %).

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение действующего вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.

Выведение

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3’ -гидрокси-4 ' -метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпснсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Показания:
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас).
боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе.
боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм).
воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе).

Беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет).

Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью:
Печёночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), тяжёлые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, нарушения свёртываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность в сроке до 20-ой недели.

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация:
В связи с отсутствием данных по применению диклофенака у беременных, использование препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в грудное молоко, использовать препарат во время грудного вскармливания рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Фертильность:
Данные по применению диклофенака и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Способ применения и дозы:
Наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2-3 раза в день, в дозе 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы). Наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают.

Разовая доза препарата - 2 г.

Максимальная суточная доза геля не должна превышать 6 г.

Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу. Курс лечения - не более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач.

Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения геля их необходимо вымыть.

Применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.

Побочные эффекты:
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо­-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по классификации ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10): нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); не установлено.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхиальная астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд; редко - буллезный дерматит; очень редко - реакции фотосенсибилизации.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля, передозировка маловероятна.

При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. При передозировке незамедлительно обратитесь к врачу.

Симптомы: тошнота и рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99 %).

Взаимодействие:
Не рекомендуется применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата ДИКЛОФЕНАК проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:
Применять только наружно. Гель можно наносить только на неповрежденные участки кожи. После нанесения геля не следует накладывать окклюзионную повязку. Перед применением пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции печени, почек или системы кроветворения, а также при одновременном применении других нестероидных противовоспалительных средств необходимо проконсультироваться с врачом. При применении препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу. Не рекомендуется превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы при самостоятельном применении препарата.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. При случайном попадании геля в глаза, на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи следует промыть их большим количеством воды.

В случае отсутствия уменьшения или утяжеления симптомов заболевания следует обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Форма выпуска и дозировка:
Гель для наружного применения 5 %.

Упаковка:
По 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 100, 150, 200 г в тубы алюминиевые, укупоренные бушоном.

Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
Без рецепта