Моксиофтан (капли глазные 0.5 % 5 мл фл.-кап. (1)) Ядран-Галенски Лабораторий а.о. Республика Хорватия в аптеках Режа

Моксиофтан

Регистрационный номер ЛП-006428 

Торговое наименование
Моксиофтан®

Международное непатентованное название
Моксифлоксацин

Лекарственная форма
Капли глазные

Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 5,45 мг в пересчете на моксифлоксацин 5 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, борная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание
Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство – фторхинолон.

Код АТХ
S01AE07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в от-ношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микро-организмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.
Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, тран-скрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвую-щий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Механизмы развития резистентности
Резистентность к антибиотикам фторхинолоновоrо ряда, в том числе к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, кодирую-щих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий рези-стентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множе-ственной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных бел-ков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с макролида-ми, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные гео-графические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций. 
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo): 
Грамположительные бактерии: 
Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрацик-лину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы нечувстви-тельные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрацик-лину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, не-чувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тет-рациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, не-чувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или тримето-приму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пени-циллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пеницил-лину, эритромицину, тетрациклину и /или триметоприму). Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствитель-ные к ампицилину); Haemophilus parainfluenzae; Кlebsiella spp.
Другие микроорганизмы: 
Chlamydia trachomatis.
Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:
Грамположительные бактерии:
Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F.
Грамотрицательные бактерии: 
Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Кlebsiella oxytoca; Кlebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella mor-ganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.
Анаэробные микроорганизмы: 
Clostridium perfringens; Fusobacterium spp., Prevotella spp.,·Propionibacterium acnes.
Другие микроорганизмы: 
Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila,·Mycobacterium avium; Mycobac-terium marinum, Mycoplasma pneumoniae.
Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлок-сацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определе-нию чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганиз-мов следующие:
Corynebacterium   нет данных;
Staphylococcus aureus   0,25 мг/л;
Staphylococcus, coag-neg.   0,25 мг/л;
Streptococcus pneumoniae   0,5 мг/л;
Streptococcus pyogenes   0,5 мг/л; 
Streptococcus viridans group   0,5 мг/л;
Enterobacter spp.   0,25 мг/л;
Haemophilus irifluenzae   0,125 мг/л;
Кlebsiella spp.   0,25 мг/л;
Moraxella catarrhalis   0,25 мг/л;
Morganella morganii   0,25 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae   0,032 мг/л; 
Pseudomonas aeruginosa – 4 мг/л;
Serratia marcescens   1 мг/л.

Фармакокинетика
При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Cmax) составляет 2,7 нг/мл, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) – 45 нг*ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Cmax и АUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. Период полувыведения (T1/2) моксифлоксацина из плазмы состав-ляет около 13 часов.

Показания к применению
Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хи-нолонам, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность и период грудного вскармливания
Достаточного опыта по применению моксифлоксацина в лекарственной форме капли глазные  во время беременности и в период грудного вскармливания нет. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциаль-ный риск для плода и ребенка. Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются не-значительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтиче-ских доз препарата не ожидается развитие нежелательных реакций у грудных детей.
Тератогенность. 
При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.
Фертильность 
Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при применении в виде инстилляций не проводилось.

Способ применения и дозы
Местно.
Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет)
По 1 капле 3 раза в день в пораженный глаз. Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протяже-нии еще 2 3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней тера-пии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики. Длитель-ность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бак-териологических особенностей инфекционного процесса. 
Применение у детей
Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей в возрасте старше 1 года.
Печеночная и почечная недостаточность 
Коррекция дозы не требуется. 
Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона-капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками, кожей окологлаз-ничной области и другими поверхностями. 
В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2-3 минуты после инстил-ляции.
При применении нескольких препаратов для местного применения в офтальмо-логии интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь. 

Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): 
Очень часто (≥1/10)
Часто (≥1/100 до <1/10)
Нечасто (≥1/1 000 до <1/100)
Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)
Очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. 
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы 
Редко: снижение уровня гемоглобина. 
Нарушения со стороны нервной системы 
Нечасто: головная боль. 
Редко: парестезия. 
Нарушения со стороны органа зрения 
Часто: боль, раздражение в глазах. 
Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоиз-лияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в гла-зах.
Редко: дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнк-тивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век. 
Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и сре-достения
Редко: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле). 
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта 
Нечасто: дисгевзия.
Редко: рвота.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей 
Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы и гаммаглутамилтрансфера-зы.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна): 
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность.
Нарушение со стороны нервной системы 
Головокружение. 
Нарушения со стороны органов зрения 
Язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз.
Нарушения со стороны сердца 
Ощущение сердцебиения. 
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и сре-достения
Диспноэ. 
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта 
Тошнота. 

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей 
Эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Передозировка
В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность разви-тия местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется про-мыть глаза теплой водой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарствен-ными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концентрацией по-сле местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекар-ственными средствами маловероятно. 
Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, ди-гоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и гли-бенкламидом. 
В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты СУР3А4, CYP2D6, СYР2С9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.

Особые указания
Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Не допускает-ся введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. 
Были получены сообщения о развитии серьезных и, в некоторых случаях, смер-тельных гиперчувствительных (анафилактических) реакций у пациентов, систе-матически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровожда-лись сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, дис-пноэ, крапивницей и зудом.
При развитии аллергической реакции к препарату моксифлоксацин в лекар-ственной форме капли глазные следует прекратить применение препарата. В случае серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться немедленное проведение реанимационных мероприятий: по показаниям может быть необходима кислородотерапия с контролем проходимости дыхательных путей.
Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникнове-ния суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию. 
Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может при-вести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого воз-раста и лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата.
Данные по эффективности и безопасности препарата моксифлоксацин в лекар-ственной форме капли глазные для лечения конъюнктивитов у новорожденных ограничены, поэтому применение препарата для лечения конъюнктивитов у де-тей до 1 года противопоказано. 
Моксифлоксацин в лекарственной форме капли глазные не рекомендуется при-менять для профилактики или эмпирической терапии конъюнктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорожденных, из-за фторхинолоновой рези-стентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекция-ми, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae должны получать соответ-ствующее системное лечение. 
Моксифлоксацин в лекарственной форме капли глазные не рекомендуется при-менять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamidia trachomatis, у па-циентов в возрасте младше 2 лет, так как соответствующие исследования не проводились. 
Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamidia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. 
Новорожденные с офтальмией новорожденных должны получать соответству-ющее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных гонококками Chlamidia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae. 
Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть призна-ки инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока. 
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механиз-мами
После применения препарата возможно снижение четкости зрительного воспри-ятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и зани-маться видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Форма выпуска
Капли глазные, 0,5 %.
По 5 мл во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена низкой плотности с винтовой горловиной, укупоренные пробкой-капельницей из полиэтилена низ-кой плотности и навинчиваемой крышкой с кольцом первого вскрытия из поли-этилена высокой плотности. 
1 флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После первого вскрытия – 28 дней.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения
ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о.,
Свилно 20, 51000 Риека, Хорватия.
Производитель (все стадии, включая выпускающий контроль качества)
ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о.,
Свилно 20, 51000 Риека, Хорватия.
Организация, принимающая претензии потребителей
Представительство ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о. в России:
119330, г. Москва, Ломоносовский пр-т, д. 38, оф. 3, 30.
Tел./факс: +7 (495) 970-18-82.