Монтелукаст-Эдвансд (табл. п. плен. о. 10 мг № 28) Эдвансд Фармасьютикалс (Эдвансд Фарма) ООО Россия в аптеках города Новоуральска

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-006322
Дата регистрации: Дата переоформления:	06.07.2020  17.05.2023
Дата окончания действия:	06.07.2025
Срок введения в гражданский оборот:
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Общество с ограниченной ответственностью "Эдвансд Фармасьютикалс" (ООО "Эдвансд Фарма")
Торговое наименование лекарственного препарата:	Монтелукаст-Эдвансд
Международное непатентованное или химическое наименование:	Монтелукаст

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	10 мг	2 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - банки - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту 10 шт. - блистеры - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту 10 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту 10 шт. - блистеры (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту 10 шт. - стрипы - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту 10 шт. - стрипы (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту 10 шт. - стрипы (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту 14 шт. - банки - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту 20 шт. - банки - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту 28 шт. - банки - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту 40 шт. - банки - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту 7 шт. - банки - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту 7 шт. - блистеры - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту 7 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту 7 шт. - блистеры (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту 7 шт. - стрипы - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту 7 шт. - стрипы (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту 7 шт. - стрипы (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Общество с ограниченной ответственностью "Эдвансд Фармасьютикалс" (ООО "Эдвансд Фарма")	Белгородская обл., Белгородский район, пгт Северный, ул. Березовая, здание № 5	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа
противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код АТХ	АТХ
R03DC03	Монтелукаст

Монтелукаст-Эдвансд (Montelukast-Edvansd)
Действующее вещество:
Монтелукаст

Лекарственная форма:  
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:
На 1 таблетку:

Действующее вещество:

Монтелукаст натрия 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст) 10,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 106,7 мг, маннитол 62,2 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, гипролоза 0,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 9,0 мг, магния стеарат 3,4 мг.

Оболочка таблетки: готовое покрытие желтого цвета ((Wincoat WT-4014 желтый) (гипромеллоза, макрогол 3350, титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого - 5,0 мг.

Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор
АТХ:  
R03DC03   Монтелукаст

Фармакодинамика:
Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита.

При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика:
Всасывание и биодоступность

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmах) монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmах достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через гематоэнцефалический барьер.

Концентрация монтелукаста через 24 часа после приема препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP3А4 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой, наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

Возраст

При приеме 1 раз в сутки монтелукаста 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Этническая принадлежность

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (среднее время полувыведения - 7,4 часа).

Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Показания:
- Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания.

- Лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

- Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

- Купирование дневных и ночных симптомов круглогодичного и сезонного аллергических ринитов.

 

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- Детский возраст до 15 лет;

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:
Назначение препарата Монтелукаст при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

Способ применения и дозы:
Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Монтелукаст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата Монтелукаст одновременно с другими видами лечения астмы

Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные эффекты:
В целом препарат Монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста, сопоставима с таковой для плацебо.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания

очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: повышение склонности к кровотечениям;

очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия;

очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики

нечасто: нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор);

редко: нарушение внимания, нарушения памяти, тик;

очень редко: галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивнокомпульсивные симптомы.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Нарушения со стороны сердца

редко: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: носовые кровотечения;

очень редко: легочная эозинофилия, синдром Чардж-Стросса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе;

нечасто: сухость слизистых оболочек полости рта, диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT);

очень редко: гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: кожная сыпь;

нечасто: склонность к формированию гематом, кожный зуд, крапивница;

редко: ангионевротический отёк;

очень редко: узловатая эритема, многоформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: энурез у детей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: пирексия; астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки.

Передозировка:
Симптомы:

Данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе до 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено. Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль.

Лечение:

Лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки препаратом Монтелукаст. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Взаимодействие:
Препарат Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.

Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Монтелукаст.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется.

По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом).

Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы.

По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом Монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелукаст не рекомендуется.

Особые указания:
Эффективность препарата Монтелукаст для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендовано назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

Препарат Монтелукаст не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом монтелукаст, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом монтелукаст проводить нельзя.

У пациентов, принимающих монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителями/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его прием не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.

Различий в профилях эффективности и безопасности препарата монтелукаст, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

Препарат Монтелукаст-Эдвансд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный препарат.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Упаковка:
По 7 или 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

По 7 или 10 таблеток в стрипы из алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

По 7, 10, 14, 20, 28, 40 таблеток в пластиковые банки из полиэтилентерефталата, пластиковыми крышками из полиэтилена высокой плотности и низкого давления, с контролем первого вскрытия или пластиковыми крышками из полиэтилена/полипропилена с «защитой от детей».

1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Производитель:  
ЭДВАНСД ФАРМА ООО
Россия