Дротаверин 2% (раствор для инъекций 20 мг/мл 2 мл № 10 амп. ) Биосинтез ПАО г. Пенза Россия в аптеках города Новоуральска

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-004682
Дата регистрации: Дата переоформления:	02.02.2018
Дата окончания действия регистрационного удостоверения:
Срок введения в гражданский оборот	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ПАО Биосинтез - Россич
Производитель:
Торговое наименование лекарственного препарата:	Дротаверин
Международное непатентованное или химическое наименование:	Дротаверин

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	20 мг/мл	2 года	В защищенном от света месте, при температуре 15-25 град.
		2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные /в комплекте со скарификатором ампульным/ - По рецепту 2 мл - ампулы (25 шт.) - пачки картонные /в комплекте со скарификатором ампульным/ - По рецепту 2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные /в комплекте со скарификатором ампульным/ - По рецепту 2 мл - ампулы с кольцом излома, точкой и насечкой (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы с кольцом излома, точкой и насечкой (25 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы с кольцом излома, точкой и насечкой (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Выпускающий контроль качества	ПАО "Биосинтез"	440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4	Россия
2	Производитель (готовой ЛФ)	ПАО "Биосинтез"	440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4	Россия
3	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	ПАО "Биосинтез"	440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4	Россия
4	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	ПАО "Биосинтез"	440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4	Россия

Фармако-терапевтическая группа спазмолитическое средство

Код АТХ	АТХ
A03AD02	Дротаверин

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дротаверин (Drotaverine)

Действующее вещество: Дротаверин

Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:

Действующее вещество:
Дротаверина гидрохлорид	20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит)	1,0 мг
Этанол 95%	66,7 мг
Вода для инъекций	до 1,0 мл

Описание:
Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Спазмолитическое средство
АТХ:  
A.03.A.D.02   Дротаверин

Фармакодинамика:
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но более выраженное и продолжи­тельное действие.

Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфага (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению кон­центрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концен­трации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - катьмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная фор­ма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого, цАМФ влияет на цито­зольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот по­нижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина через цАМФ объясняет ан­тагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам кальция.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика:
Биодоступность 100%. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 95-97%. За 72 часа практически полностью выводится из организма.

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Макси­мальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа.

Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками. Дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболи­ты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4’-дезэтилдротавералдин.

Показания:
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уролитиаз (в т.ч. нефролитиаз, уретеролитиаз), пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблеток не может быть применена):

при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энте­рит, колит, синдром раздраженного кишечника;
при гинекологических заболеваниях: дисменорея;
при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

- гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. "Особые указания");

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

- AV-блокада II-III степени;

- детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

- период родов;

- период кормления грудью.

С осторожностью:
- При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. "Особые указания");

- при выраженном атеросклерозе коронарных артерий;

- при аденоме простаты;

- при глаукоме;

- при беременности (см. "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Беременность и лактация:
Применение дротаверина в период беременности не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия. У беременных женщин препарат назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекар­ственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно мед­ленно (продолжительность введения около 30 с).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, кра­пивница, сыпь, зуд, анафилактический шок) (см. "Противопоказания").

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердца и сосудов: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения, чувство жара, потливость.

Передозировка:
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного цен­тра.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным меди­цинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие:
С леводопа

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и м-холинолитиками)

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами. хинидином и прокаинамидом

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином

Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:
Препарат содержит натрия дисульфит (натрия метабисульфит), который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чув­ствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфиту парентерального примене­ния препарата следует избегать (см. "Противопоказания").

При внутривенном введении дротаверина пациентам с пониженным артериальным давле­нием больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требую­щих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл.

Упаковка:
По 2 мл в ампулах.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата, ска­рификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками ска­рификатор ампульный не вкладывают).

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту