Тизерцин (таблетки покрытые оболочкой 25 мг № 50) Эгис Фармацевтический завод ЗАО Венгрия в аптеках города Нижнего Тагила

Номер регистрационного удостоверения:	П N011307/01
Дата регистрации:	25.02.2010
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" - Венгрия
Дата переоформления:	12.09.2018
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Торговое наименование лекарственного препарата:	Тизерцин®
Международное непатентованное или химическое наименование:	Левомепромазин

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки покрытые оболочкой	25 мг	5 лет	При температуре 15-25 град.
		50 шт. - флаконы - пачки картонные- По рецепту

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"	9900 Kormend, Matyas kiraly ut 65, Hungary	Венгрия

Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ	АТХ
N05AA02	Левомепромазин

Тизерцин® (Tisercin®)
Действующее вещество: Левомепромазин
Лекарственная форма:  таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),

вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание:

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:Антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ:  

N.05.A.A   Производные фенотиазина с алифатической структурой

N.05.A.A.02   Левомепромазин

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.
Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

- при шизофрении (острой и хронической)

- при биполярных расстройствах

- при сенильных, интоксикационных и прочих психозах

- при олигофрении

- при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с:

- ажитацией

- тревогой

- паникой

- фобиями

- стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

- одновременный прием антигипертензивных средств,

- повышенная чувствительность к фенотиазинам,

- передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),

- закрытоугольная глаукома,

- задержка мочи,

- Болезнь Паркинсона,

- рассеянный склероз,

- миастения, гемиплегия,

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,

- выраженная почечная/печеночная недостаточность,

- выраженная артериальная гипотензия,

- угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),

- порфирия,

- кормление грудью,

- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Беременность и лактация:

Беременность

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Кормление грудью

Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.
Побочные эффекты:Сердечно-сосудистая система: самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт") (см. также раздел "Противопоказания").

Кроветворная система: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Центральная нервная система: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).

Эндокринная система и метаболизм: галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Мочеполовая система: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы: Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия.

Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие:

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

- Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.

- Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин® и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

- Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы H1- гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

- Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.

- Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.

- Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.

- Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.

- Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

- Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.

- Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

- Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания:

- Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

- При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

- Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

- Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

- Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

- Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

- Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин® следует немедленно прекратить.

- После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

- Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

- Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

- При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови.

- Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин®).

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели:

- артериальное давление,

- функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),

- формулу крови,

- ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки покрытые оболочкой 25 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:

Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.
Срок годности:5 лет. Срок хранения обозначен на коробочке. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Примечание. Методическая таблица по выписке, учету, хранению и отпуску лекарственных препаратов и иных веществ, подлежащих различным видам контроля (МЗ СО от 04.05.2018)

МНН (ТН)	зарегистрированные лекарственные формы	образец выписки рецепта	основания для мер контроля	ПКУ	Подлежит хранению в укрепленном и оснащенном ОПС   помещении	Подлежит хранению в укрепленном и оснащенном ОПС   помещении	предельная норма отпуска на 1 рецепт	Примечание
Левомепромазин Тизерцин)	таблетки по 25 мг 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл для инъекций	Rp: Levomepromazini 25mg D.td. №28 in tabl. *S. Внутрь no 1 табл. 2 раза в день Rp.: Sol. Levomepromazini 2,5%-1 ml D.td. №5 in amp. *S В/м 1 мл 2 раза в сутки	СВ	+		148-1/у-8 8	-	ФТГ Нейролептики рецепты хранятся в аптечной организации 3 года