Кетопрофен ДС (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл № 5 амп. ) ВЕТПРОМ АД Болгария в аптеках города Нижнего Тагила

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-003686
Дата регистрации: Дата переоформления	16.06.2016 17.08.2018
Дата окончания действия регистрационного удостоверения:	16.06.2021
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ВЕТПРОМ АД - Болгария
Производитель:	ВЕТПРОМ АД - Болгария
Торговое наименование лекарственного препарата:	Кетопрофен ДС
Международное непатентованное или химическое наименование:	Кетопрофен

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	50 мг/мл	3 года	При температуре не выше 25 град.
		2 мл - ампулы (10) - пачки картонные- По рецепту 2 мл - ампулы (5) - пачки картонные- По рецепту

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	ВЕТПРОМ АД	26 Otez Paissij Street, Radomir 2400, Bulgaria	Болгария

Регистрационный номер
ЛП-003686

Торговое наименование препарата
Кетопрофен ДС

Международное непатентованное наименование
Кетопрофен

Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
На 1 мл препарата:

активное вещество: кетопрофен - 50 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг, этанол 96% - 100 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксид - для доведения pH 7,0 ± 0,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа
НПВП

Код АТХ
M02AA10

Фармакодинамика:
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние составного хряща.
Фармакокинетика:
Всасывание

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. После перорального приема капсул кетопрофена пролонгированного действия 200 мг максимальные концентрации в плазме крови Сmах от 3,1 до 3,4 ± 1,2 мг/л достигаются в течение 5 ч.

Биодоступность препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Распределение

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания:
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера)), подагра, псевдоподагра, остеоартроз.

Болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; головная боль; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Противопоказания:
- Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;

- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит (обострение), болезнь Крона (обострение));

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- желудочно-кишечные, цереброваскулярное или другие кровотечения (или подозрение на внутричерепное кровотечение);

- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

- печеночная недостаточность тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

- подтверждённая гиперкалиемия;

- детский возраст (до 18 лет);

- хроническая диспепсия;

- беременность III триместр;

- период грудного вскармливания.

С осторожностью:
Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременное применение пероральных глюкокортикостероидных средств (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст.

Беременность и лактация:
Кетопрофен ДС противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение Кетопрофена ДС возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, применять только под наблюдением врача.

При необходимости применения Кетопрофена ДС в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутримышечно.

Внутримышечное введение:по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.

Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.

Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.

Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.

Парентеральное введение препарата можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Продолжительность терапии 48 часов (2 суток).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.

Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<10000) частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Редко: геморрагическая анемия, лейкопения;

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

Редко: парестезии;

Частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов чувств:

Редко: нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, гипертония, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы:

Редко: астма, носовые кровотечение, отек гортани;

Частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;

Нечасто: запоры, диарея, вздутие живота, гастрит;

Редко: пептическая язва, стоматит;

Очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: гепатит, повышение уровня "печеночных" ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

Частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Прочие:

Нечасто: отеки, усталость;

Редко: увеличение массы тела.

Передозировка:
При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью ингибиторов протонной помпы и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.

Взаимодействие:
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одновременное назначение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Сочетанный прием с глюкокортикоидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).

Нестероидные противоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Особые указания:
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию печени и почек, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходима незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства).

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется использовать препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения кетопрофеном возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

Упаковка:
По 2 мл раствора в ампуле темного стекла I тип; по 5 или 10 ампул в блистере; по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель
ВЕТПРОМ АД, 26 Otez Paissij Street, Radomir 2400, Bulgaria, Болгария