Церукал (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл № 10 амп. ) Тева Фармацевтические Предприятия Лтд Израиль Меркле ГмбХ Германия в аптеках города Нижнего Тагила

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-№(002032)-(РГ-RU)
Дата регистрации: Дата переоформления:	23.03.2023
Дата окончания действия:	23.03.2028
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Тева Фармацевтические Предприятия Лтд - Израиль
Торговое наименование лекарственного препарата:	Метоклопрамид
Международное непатентованное или химическое наименование:	Метоклопрамид

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	5 мг/мл	5 лет	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту

 

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Меркле ГмбХ	Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germany	Германия
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Меркле ГмбХ	Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germany	Германия
3	Производитель (готовой ЛФ)	Меркле ГмбХ	Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germany	Германия
4	Выпускающий контроль качества	Меркле ГмбХ	Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germany	Германия

 

 

Фармако-терапевтическая группа
противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный

 

Код АТХ	АТХ
A03FA01	Метоклопрамид

 

 

Торговое название:

Церукал®

 

Международное непатентованное название:

метоклопрамид

 

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

 

В 1 мл содержится:

активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,27 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,00 мг);

вспомогательные вещества: натрия сульфит 0,125 мг, динатрия эдетат 0,40 мг, натрия хлорид 8,00 мг, вода для инъекций 991,705 мг.

 

Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

 

Код ATX: A03FA01

 

Фармакологическое действие

Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

 

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

 

Взрослые

 

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Дети

 

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;

желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;

подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;

поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;

эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);

болезнь Паркинсона;

одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:

метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;

пролактинома или пролактинзависимая опухоль;

детский возраст до 1 года;

период грудного вскармливания.

 

 

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

 

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности I триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).

Взрослые

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.

Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную формы.

Детский возраст от 1 до 18 лет

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.

 

Режим дозирования

 

Возраст (лет) Масса тела (кг) Доза (мг) Частота

1-3 10-14 1 До 3 раза в сутки

3-5 15-19 2 До 3 раз в сутки

5-9 20-29 2,5 До 3 раз в сутки

9-18 30-60 5 До 3 раз в сутки

15-18 более 60 10 До 3 раз в сутки

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

У детей старше 15 лет

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20

мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.

У детей в возрасте от 1 до 15 лет

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.

Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.

Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

 

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).

Со стороны сердца: нечасто – брадикардия: частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярая блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».

Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.

Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.

*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота – сексуальная дисфункция, приапизм.

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопанулезная сыпь).

Со стороны нервной системы: очень часто сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.

Нарушение психики: часто – депрессия: нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.

Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата

– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).

– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

 

Симптомы

Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия. изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение

В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсоническис препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

 

 

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.

При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.

Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.

Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.

При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.

Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.

Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

 

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов.

Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидиые нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз. развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения.

Применение препарата Церукал® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противо-паркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата Церукал® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.

Длительное лечение препаратом Церукал® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов.

Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.

При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.

При применении препарата Церукал® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.

Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

 

 

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

 

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы

или

в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней.

По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

 

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

 

По рецепту.