Карбетоцин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мкг/мл 1 мл № 5 амп. ) Московский эндокринный завод ФГУП Россия в аптеках Лесного

Карбетоцин 
Действующее вещество:
Карбетоцин

Регистрационный номер:
ЛП-007763

Лекарственная форма:  
раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:
1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: карбетоцин - 100 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, уксусная кислота - до pH 3,5-4,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
Окситоцин и его аналоги
АТХ:  
H01BB03   Карбетоцин

Фармакодинамика:
Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия, что определяет его фармакологические свойства.

Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся сокращений и повышает тонус маточной мускулатуры.

После родов карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После внутримышечного или внутривенного введения карбетоцина (в течение 2 минут после введения) происходит быстрое устойчивое сокращение мышц матки.

Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие атонию матки и обильное кровотечение, что можно сравнить с внутривенной инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика:
Изучение фармакокинетики карбетоцина проводилось у здоровых женщин.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30 минут после внутримышечного введения, средняя биодоступность составляет 77 %. Кажущийся объем распределения составляет 22 л.

Карбетоцин проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация карбетоцина в грудном молоке не превышает 20 пг/мл, что приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм

Так же как окситоцин, карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение

Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения составляет 33 минуты после внутривенного введения и 55 минут после внутримышечного введения. Почечный клиренс неизмененного карбетоцина низкий, менее 1 % от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания:
Профилактика послеродового кровотечения из-за атонии матки.

Противопоказания:
- Гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- период беременности и родов до момента рождения ребенка;

- применение с целью индукции родов;

- заболевания печени или почек;

- серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;

- эпилепсия;

- возраст до 12 лет (в связи с отсутствием показаний к применению и клинических данных по эффективности и безопасности карбетоцина в данной возрастной группе).

С осторожностью:
Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, гестационном сахарном диабете, эклампсии или преэклампсии, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией; у девочек-подростков от 12 до 18 лет (данные по эффективности и безопасности карбетоцина ограничены).

Беременность и лактация:
Беременность

Применение карбетоцина противопоказано в течение беременности и во время родов до момента рождения ребенка.

Грудное вскармливание

Во время клинических исследований карбетоцин не оказывал значительного влияния на выделение грудного молока.

Небольшое количество карбетоцина может проникать из плазмы крови в молозиво или грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами кишечника новорожденного. После введения карбетоцина не требуется прекращение грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Карбетоцин вводится внутривенно и внутримышечно только под медицинским наблюдением в специализированных стационарах.

После оперативного родоразрешения путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией карбетоцин вводится однократно внутривенно медленно в дозе 100 мкг/мл.

После естественного родоразрешения карбетоцин вводится однократно в дозе 100 мкг/мл внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты.

Препарат следует вводить сразу же после рождения ребенка, предпочтительно до отделения плаценты.

Препарат предназначен только для однократного введения. Повторное введение карбетоцина не допускается.

Нельзя вводить препарат Карбетоцин при наличии в растворе нерастворимых частиц или изменения цвета раствора.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Применение препарата в особых клинических группах

Дети и подростки до 18 лет

Показания к применению препарата у девочек до 12 лет отсутствуют.

Данные по эффективности и безопасности карбетоцина у девочек-подростков от 12 до 18 лет ограничены.

Побочные эффекты:
Характер и частота развития нежелательных реакций (HP) при применении карбетоцина сопоставимы с HP окситоцина.

HP, возможные на фоне применения препарата, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

HP, выявленные при внутривенном введении препарата после операции кесарева сечения

Системно-органный класс

Очень часто

Часто

Частота неизвестна

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, тремор

Головокружение

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия, брадикардия*, аритмия*, ишемия миокарда*, удлинение интервала QT*

Нарушения со стороны сосудов

Понижение артериального давления, приливы крови к лицу

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Боль в груди, одышка

Нарушения со стороны

желудочно-кишечного

тракта

Тошнота, боль в животе

Металлический привкус во рту, рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Боль в спине

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Ощущение жара

Озноб, боль в месте введения

* О развитии HP сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).

В клинических исследованиях были отмечены единичные случаи повышенного потоотделения и тахикардии.

HP, выявленные при внутримышечном введении препарата после естественного родоразрешения:

Системно-органный класс

Нечасто

Редко

Частота неизвестна

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Тремор

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия

Брадикардия*, аритмия*, ишемия миокарда*, удлинение интервала QT*

Нарушения со стороны сосудов

Понижение артериального давления

Приливы крови к лицу

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Боль в груди

Одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, боль в животе, рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Боль в спине, мышечная слабость

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка мочи

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Озноб, лихорадка, боль в месте введения

* О развитии HP сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).

Передозировка:
Симптомы

Передозировка карбетоцина может спровоцировать гипертонус матки вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину. Гиперстимуляция с выраженными (гипертоническими) или длительными (тетаническими) сокращениями матки, вызванная передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки или послеродовому кровотечению. Передозировка окситоцина может привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом вводимой жидкости. Так как карбетоцин является аналогом окситоцина, не исключена возможность развития подобных симптомов при его передозировке.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении признаков или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При гипергидратации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Взаимодействие:
Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, применяемыми для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии.

Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем артериального давления при введении карбетоцина через 3-4 часа после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. При совместном применении с алкалоидами спорыньи (например, метилэргометрина), окситоцин и карбетоцин могут вызвать повышение артериального давления. При введении окситоцина или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.

Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.

Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие карбетоцина на матку.

При одновременном применении карбетоцина с окситоцином возможно развитие аритмии.

Особые указания:
Карбетоцин вводят только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал. Применение карбетоцина на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку длится несколько часов, в отличие от быстрого снижения эффекта после введения окситоцина.

В случае продолжающегося кровотечения из родовых путей после применения карбетоцина, следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, разрыв промежности, включая разрыв мышц влагалища или шейки матки, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.

Карбетоцин вводится только 1 раз внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты. В случае сохраняющейся гипотонии или атонии матки, сопровождающейся обильным кровотечением, следует рассмотреть дополнительное применение других утеротоников. Клинических данных о повторном введении карбетоцина или применении карбетоцина при стойкой атонии матки после применения окситоцина нет.

В доклинических исследованиях показано, что карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием (активность АДГ < 0,025 МЕ/флакон). Поэтому следует учитывать риск развития гипонатриемии при применении карбетоцина, особенно у рожениц, получающих большие объемы внутривенных инфузий. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о введении препарата пациенткам с вышеперечисленными заболеваниями принимает врач после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения карбетоцина.

Данные о применении карбетоцина при эклампсии отсутствуют. Пациентки с эклампсией и преэклампсией должны находиться под тщательным наблюдением. Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводились.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не применимо, учитывая показания к применению.

Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл.

Упаковка:
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или без фольги.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с надрезами (насечками) и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:
При температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После вскрытия ампулы раствор должен быть использован немедленно.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту