Маркаин Спинал (раствор для инъекций 5 мг/мл 4 мл ампулы N5) АстраЗенека АБ - Швеция в аптеках Лесного

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Маркаин ® Спинал 5 мг/мл
Маркаин ® Спинал Хэви 5 мг/мл

Бупивакаин гидрохлорид
Раствор для спинальных инъекций

СОСТАВ

 

Название препарата	Бупивакаин гидрохлорид мг/мл	Хлорид натрия мг/мл	Декстрозы моногидрат мг/мл
Маркаин ® Спинал 5 мг/мл	5.0	8.0	-
Маркаин ® Спинал Хэви 5 мг/мл	5.0	-	80.0

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор препарата Маркаин Спинал для спинальных инъекций представляет собой стерильный водный раствор. Добавление к данной лекарственной форме хлорида натрия создает изотоничность по отношению к спинномозговой жидкости (СМЖ). Относительная плотность раствора при температуре 20°С составляет 1,004. Показатель рН - 4,0-6,0. Препарат выпускается в стеклянных ампулах в блистерной упаковке или без нее.

ПОКАЗАНИЯ

Препараты Маркаин Спинал и Маркаин Спинал Хэви показаны для спинальной (субарахноидальной) анестезии при хирургических и гинекологических вмешательствах.

Раствор Маркаин Спинал для инъекций может использоваться при хирургических операциях на нижних конечностях длительностью 2-4 часа.

Раствор Маркаин Спинал Хэви может использоваться при хирургических операциях на органах брюшной полости, нижних конечностях и урологических операциях длительностью 1,5-3 часа.

ДОЗЫ И МЕТОД ПРИМЕНЕНИЯ

Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции. Нельзя вводить препарат, пока не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость (СМЖ). Показатель неэффективного проведения спинальной анестезии составляет 1-5%. Одной из причин может быть неправильное распределение местного анестетика в интратекальном пространстве за счет его скопления в каудальной части или в области с затрудненным сообщением с цереброспинальным пространством. В данной ситуации достаточная блокада достигается при изменении положения тела больного. Если требуется проведение новой блокады, нужно ее проводить на другом уровне с меньшим объемом местного анестетика. Допускается проведение не более одной дополнительной попытки. Предлагаемые рекомендации предназначены для среднего взрослого. Не имеется данных об эффективности при повышении дозы буливакаина более 20 мг. Перед проведением спинальной анестезии у детей необходимо знать особенности ее проведения. У младенцев и новорожденных отмечается относительно большой объем спинальной жидкости. Для достижения адекватной блокады им требуется относительно большая доза в пересчете на кг веса, чем взрослым. У маленьких детей нервные стволы менее миелинизированы, что способствует быстрой диффузии и скорому наступлению эффекта, требуются меньшие концентрации. У взрослых на фоне спинальной блокады обычно развивается гипотония, в то время как у детей в возрасте до 8 лет этого не наблюдается.

Рекомендуется придерживаться следующих доз:

• 0,40-0,50 мг/кг для детей весом до 5 кг
• 0,30-0,40 мг/кг для детей весом от 5 кг до 15 кг
• 0,25-0,30 мг/кг для детей весом более 15 кг

Развитие анестезии более медленное, чем при использовании лидокаина.

РЕКОМЕНДУЕМЫЕ ДОЗЫ ДЛЯ ПРЕПАРАТОВ МАРКАИН СПИНАЛ И МАРКАИН СПИНАЛ ХЭВИ

Предлагаемые дозы в таблице носят рекомендательный характер для проведения эффективной блокады у взрослых, поскольку невозможно учесть все индивидульные особенности пациентов.

 

Уровень анестезии	Область пункции	Положение тела	Доза мл (мг)	Нач. действ. мин	Длит. часы	Показания
МАРКИН СПИНАЛ 5,0 МГ/МЛ
L1	L3/4/5	горизонтальное	2-3 (10-15)	5-8	2-3	Операции на нижних конечностях. Урологические операции
Т10	L2/3/4	горизонтальное	3-4 (15-20)	5-8	3-4	Урологические операции. Операции на бедре и тазобедренном суставе
МАРКАИН СПИНАЛ ХЭВИ 5 МГ/МЛ
L1	L3/4/5	положение сидя	1.5-3 (7.5-15)	5-8	2-3	Операции на нижних конечностях. Урологические операции. Операции в области промежности. N.B. Пациент должен быть переведен в горизонтальное положение через 2-3 мин после инъекции или если он жалуется на слабость
Т5	L2/3/4	горизонтальное	3-4 (15-20)	5-8	1.5-2	Абдоминальные операции, включая Кесарево сечение

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Известная гиперчувствительность к местным анестетикaм амидного типа. Острое активное заболевание центральной нервной системы (ЦНС), например менингит, новообразования ЦНС, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, поражение спинного мозга активным туберкулезом или метастатические его повреждения. Септицемия. Пернициозная анемия с подострой комбинированной деградацией спинного мозга. Инфекционные поражения кожи в области предполагаемой пункции или в прилегающих областях. Кардиогенный гиповолемический шок. Нарушение свертываемости крови или сопутствующая антакоагулянтная терапия.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Спинальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной, Анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по ее окончании контролировать выход из-под анестезии.

Налаживание внутривенных инфузий должно предшествовать спинальной анестезии. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться гипотония и брадикардия. Этого можно избежать, если предварительно капельно ввести инфузионные растворы или внутримышечно 20-40 мг эфедрина, или внутривенно 5-10 мг эфедрина.

Гипотензия обычно развивается у пациентов с гиповолемией из-за геморрагии или дегидратации, а также у пациентов с аортокавальной окклюзией вследствие новообразования или поздней стадии беременности. Гипотония плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями.

При проведении высоких блокад иногда может развиться парез межреберных мышц и даже диафрагмы, в особенности во время беременности. В редких случаях приходится осуществлять искусственную вентиляцию легких.

Необходимо соблюдать осторожность при проведении спинальной анестезии при таких хронических неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз и гемиплегия вследствие инсульта

ВАЖНО улучшить физическое состояние пациентов перед проведением анестезии, несмотря на то, что у некоторых больных с высоким риском спинальная анестезия может быть более предпочтительной, чем общая.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Из-за возможности усиления токсического эффекта, бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, принимающих структурно сходные с местными анестетиками препараты, например токаинид.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Необходимо указать, что бупивакаин применялся у большого количества беременных и женщин детородного возраста, однако не отмечено влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты мальформаций.

Бупивакаин поникает и грудное молоко в количестве, не представляющем опасности для ребенка.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТОМ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

Спинальная анестезия фактически минимально воздействует на реакцию и координацию и только временно нарушает локомоторную функцию.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Большинство побочных эффектов при спинальной анестезии связаны с блокадой нервов, а не с используемым препаратом. Эти эффекты проявляются в виде гипотензии, брадикардии и головной боли. Иногда могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Высокая или тотальная спинальная блокада. Редкое и в то же время тяжелое осложнение проявляется в виде угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Депрессия сердечно-сосудистой системы определяется выраженной симпатической блокадой, приводящей к гипотонии, брадикардии или даже остановке сердца. Депрессия дыхательной системы происходит из-за блокады иннервации дыхательной мускулатуры, включая диафрагму.
• Hеврологические осложнения. При проведении спинальной анестезии повреждение нервной системы происходит крайне редко. Осложнения могут развиваться вследствие прямого повреждения спинного мозга или нервных стволов, развития синдрома передней спинальной артерии, введения раздражающего вещества, введения нестерильного раствора, развития объемного процесса (гематома или абцесс) в спинальном канале. В результате может развиться парастезия или анестезия, мышечная слабость, потеря контроля над сфинктерами, параплегия. Иногда данные осложнения могут быть постоянными. Такие неврологические осложнения возникали при использовании всех местных анестетиков для спинальной анестезии.
• Аллергические реакции. Аллергические реакции (в самом тяжелом случае - анафилактической шок) на местные анестетики амидного типа являются редким явлением
• Острая системная интоксикация. Как и другие анестетики, бупивакаин, назначаемый в больших дозах, может оказывать токсический эффект на центральную и сердечно-сосудистую системы. Это происходит при внутрисосудистом введении. Однако доза препарата, необходимая для спинальной анестезии, настолько мала (20% и меньше от количества, необходимого для эпидуральной анестезии), что реакция острой интоксикации не возникает.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Бупивакаин является местным анестетиком амидного типа. При спинальном введении оказывает быстрое и мощное действие. Длительность эффекта зависит от дозы.

Раствор препарата Маркаин Спинал 5,0 мг/мл в сравнении с цереброспинальной жидкостью при 20°С гипербаричен, а при 37°С гипобаричен. Раствор препарата считается изобарическим, и на его распространение сила тяжести практически не влияет.

Раствор препарата Маркаин Спинал Хэви является гипербарическим, и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести, более того, он распространяется более интенсивно, чем изобарический раствор. Из-за большего распространения в интратекальном пространстве и соответственно меньшей его средней концентрации Маркаин Спинал Хэви имеет более короткую длительность эффекта.

Таким образом, изобарический раствор оказывает более длительный эффект, чем гипербарический.

фАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Как и другие местные анестетики, бупивакаин обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану нервного волокна. Считается, что местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

фАРМАКОКИНЕТИКА

Бупивакаин имеет показатель рКа - 8,1; коэффициент раздeления в среде масло/вода - 27,5. Из субарахноидального пространства препарат абсорбируется медленно и в малых количествах. Средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мл препарата. Это oзначает, что введение максимальной рекомендуемой дозы 20 мг создаст концентрацию в плазме крови менее 0,1 мкг/мл.

Показатель клиренса бупивакаина из плазмы крови составляет 0,58 л/мин, объем распределения - 73 л, период полувыведения - 2,7 часа, показатель печеночной экстракции - 0,40. Клиренс бупивакаина осуществляется за счет метаболизма в печени и зависит от печеночного кровообращения и активности печеночных ферментов.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Показатель связываемости с белками плазмы у организма плода ниже показателя для организма матери, поэтому показатель общей концентрации препарата будет выше в организме матери.

Бупивакаин экскретируется в грудное молоко в количестве, не представляющем риска для ребенка.

Только 6% бупивакаина экскретируется в неизменном виде. Основные метаболиты - 2.6-pipecolyxylidine (РРХ) и его производные.

СПИСОК ДОПОЛНИТЕЛЬНЫХ КОМПОНЕНТОВ

Маркаин Спинал 5.0 мг/мл. Хлорид натрия, гидроксид натрия для коррекции рН, вода для инъекций.

Маркаин Спинал Хэви 5.0 мг/мл. Декстрозы моногидрат, гидроксид натрия для коррекции рН, вода для инъекций.

НЕСОВМЕСТИМОСТЬ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Обычно не рекомендуется добавлять что-либо к растворам для спинальной анестезии.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ УКАЗАНИЯ ПРИ ХРАНЕНИИ

Маркаин Спинал 5.0 мг/мл: хранить при температуре 2-25°С.

Маркаин Спинал Хэви 5.0 мг/мл: хранить при температуре 2-25°C. Не замораживать.

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Растворы не содержат консервантов и должны использоваться сразу после вскрытия ампулы, оставшийся раствор должен выбрасываться.

Поскольку Маркаин Спинал Хэви содержит глюкозу, то при автоклавировании препарата иногда может происходить процесс карамелизации, поэтому данный препарат нельзя повторно стерилизовать.