Кетонал (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл № 10 амп. ) Лек д.д Словения в аптеках города Кировграда

Номер регистрационного удостоверения:	П N013942/01
Дата регистрации:	22.01.2008
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Сандоз д.д. - Словения
Дата переоформления:	31.08.2020
Дата окончания действия:	---------------
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Торговое наименование лекарственного препарата:	Кетонал®
Международное непатентованное или химическое наименование:	Кетопрофен

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	50 мг/мл	3 года	При температуре не выше 25 град.
		2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (25 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (50 шт.) - пачки картонные - для стационаров

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Лек д.д.	Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia	Словения

 

Фармако-терапевтическая группа
НПВП

 

Код АТХ	АТХ
M01AE03	Кетопрофен

Кетонал (Ketonal)
Действующее вещество:Кетопрофен

Лекарственная форма:  

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

2 мл раствора содержат:

действующее вещество: кетопрофен 100 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль 800 мг; этанол 200 мг; бензиловый спирт 40 мг; вода для инъекций до 2 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа:нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:  

M.02.A.A.10   Кетопрофен

Фармакодинамика:

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика:

Всасывание

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. После перорального приема капсул кетопрофена пролонгированного действия 200 мг максимальные концентрации в плазме крови Сmах от 3,1 до 3,4 ± 1,2 мг/л достигаются в течение 5 ч.

Биодоступность препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Распределение

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания:

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;

- ревматоидный артрит, серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

- подагра, псевдоподагра;

- остеоартроз;

- болевой синдром: слабый, умеренный и выраженный при головной боли, мигрени, тендените, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением и повышением температуры, болевой синдром при онкологических заболеваниях, альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в том числе аднексит.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

- детский возраст (до 15 лет);

- выраженная печеночная недостаточность;

- выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалимемия, прогрессирующие заболевания почек;

- некомпенсированная сердечная недостаточность;

- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

- хроническая диспепсия;

- III триместр беременности;

- период лактации.

С осторожностью:

- Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;

- бронхиальная астма в анамнезе;

- клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;

- дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;

- хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

- хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови;

- дегидратация, сахарный диабет;

- курение;

- пожилой возраст;

- длительное применение НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).

Беременность и лактация:

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5%).

Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно.

Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.

Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.

Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.

Непродолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1 - 2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1ч.

Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактат содержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Парентеральное введение препарата Кетонал® можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, депрессия, астения; нечасто -головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, уретрит, гематурия; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек; частота неизвестна - задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.
Прочее: нечасто - периферические отеки, усталость; редко - кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Передозировка:

При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение - симптоматическая и поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.

Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще. Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).

Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Особые указания:

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой- либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства).

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
Упаковка:

По 2 мл препарата помещают в ампулы темного стекла I гидролитического класса с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы кольцо желтого цвета. На ампулу наклеивают этикетку.

По 5 или 10 ампул помещают в прозрачный открытый блистер или в прозрачный блистер, покрытый белой полимерной пленкой.

По 2 или 5 блистеров (5 ампул) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 5 блистеров (10 ампул) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту
Производитель:  
LEK d.d. Словения