Веро-Нетилмицин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг /мл 2 мл ампулы N1) Верофарм ОАО - Россия в аптеках Карпинска

Описание:Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик - аминогликозид
МКБ-10:  

I.A30-A49.A41.9   Септицемия неуточненная

I.A00-A09.A09   Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

VII.H00-H06.H01.0   Блефарит

VII.H10-H13.H10.2   Другие острые конъюнктивиты

VII.H10-H13.H10.4   Хронический конъюнктивит

VII.H10-H13.H10.5   Блефароконъюнктивит

VII.H15-H22.H16   Кератит
АТХ:  

J.01.G.B   Прочие аминогликозиды

J.01.G.B.07   Нетилмицин
Фармакодинамика:

Полусинтетический аминогликозидный бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Связывается с 30S субъединицей рибосом микроорганизмов и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит нарушение считывания генетического кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок.

Нетилмицин высокоактивен in vivo в отношении нижеперечисленных микроорганизмов: Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp. (индол-положительныые и индол-отрицательные штаммы, включая Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris), Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.

In vitro нетилмицин активен также в отношении: Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Staphylococcus spp. (пецилиллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы, включая метициллин-резистентные), некоторые штаммы Providencia spp., Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Streptococcus spp. Многие штаммы микроорганизмов, резистентные к другим аминогликозидам, таким как канамицин, гентамицин, тобрамицин и сизомицин in vitro чувствительны к нетилмицину. Комбинация нетилмицина с пенициллинами обладает синергизмом в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp., а с карбенициллином или тикарциллином - в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa. Штаммы Serratia spp., устойчивые ко многим антибиотикам, чувствительны к комбинации нетилмицина с азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом.
Фармакокинетика:

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 0,5-1,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении нетилмицина в дозе 2 мг/кг - 5,5 мкг/мл, после 30 мин внутривенной инфузии в дозе 2 мг/кг -11,8 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 0-10%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (в содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях); высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие - в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: в легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. В терапевтических концентрациях у взрослых не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных концентрации в спинномозговой жидкости более высокие, чем у взрослых. Проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном (в/в) или внутримышечном (в/м) введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется.

Период полувыведения у взрослых (T1/2) - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1- 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания:

Бактериальные инфекции (в том числе тяжелого течения), вызванные чувствительными микроорганизмами:

- сепсис и бактериемия;

- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. острая неосложненная гонококковая инфекция);

- инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги и раны, включая послеоперационные);

- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

- инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. острый гонорейный проктит);

- инфекции костей и суставов.

В комбинации с карбенициллином или тикарциллином: инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa.
В комбинации с пенициллинами: эндокардит, вызванный Streptococcus spp.; подозрение на сепсис или пневмонию, вызванные Staphylococcus spp., у новорожденных.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нетилмицину или др. компонентам препарата, а также к другим аминогликозидам, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет (только для дозировки 100 мг/мл в связи с наличием бензилового спирта в составе этой формы выпуска).
С осторожностью:Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Беременность и лактация:Противопоказан.
Способ применения и дозы:
Нетилмицин вводится в/м и в/в струйно (в течение 3-5 мин) или капельно (в течение 0,5-2 ч). Дозы, рекомендуемые для в/в и в/м введения, идентичны. Дозы определяются тяжестью инфекции и рассчитываются исходя из массы тела; пациентам с повышенной массой тела учитывают идеальную массу тела, т.е. без учета избыточной массы подкожной жировой клетчатки. Обычно продолжительность терапии нетилмицином составляет 7-14 дней, иногда может потребоваться более длительный курс лечения. Взрослым при инфекциях средней тяжести 4-6 мг/кг в сутки, разделенные на 3 введения через каждые 8 часов или на 2 введения через каждые 12 часов, или в 1 введение в сутки. Взрослым с массой тела 50-90 кг обычно вводят 150 мг каждые 12 часов или 100 мг каждые 8 ч. При тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы до 7,5 мг/кг/сут, разделенной на 3 инъекции каждые 8 часов. При улучшении состояния дозу снижают до 6 мг/кг/сут (обычно через 48 часов).

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - 1 раз в сутки из расчета 3 мг/кг массы тела в течение 7-10 дней.

При гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введение 300 мг. Инъекцию раствора с концентрацией 100 мг/мл следует делать глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, вводя по половине дозы в каждую ягодичную мышцу.

Детям препарат назначается в зависимости от возраста и массы тела.

Новорожденным, в т.ч. недоношенным, в возрасте до 1 недели: 6 мг/кг/сутки (по 3 мг/кг каждые 12 часов); в возрасте от 1 недели и младенцам до 1 года: 7,5-9 мг/кг/сутки (по 2,5- 3,0 мг/кг каждые 8 часов); детям старше 1 года: 6 - 7,5 мг/кг/сутки (по 2 - 2,5 мг/кг каждые 8 часов).

Пациентам с нарушением функции почек проводят коррекцию дозирования путем увеличения интервалов между введениями или уменьшения разовой дозы. По возможности следует контролировать концентрацию нетилмицина в плазме крови. Приведенные ниже схемы дозирования представлены для ориентирования в случае, если нет возможности определить содержание нетилмицина в плазме крови. В этом случае для коррекции дозы нетилмицина наиболее целесообразно ориентироваться на показатели концентрации креатинина в сыворотке крови и клиренса креатинина (КК).

Коррекция путем увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервала времени необходимо умножить значение концентрации креатинина в плазме крови (выраженное в мг/100 мл) на 8. (Например, пациент с массой тела 60 кг при концентрации креатинина в плазме крови 3 мг/100 мл может получать 120 мг препарата (2 мг/кг) каждые 24 ч (3,0x8).

Коррекция разовой дозы. Предложены такие методы расчета доз:

1. После применения обычной начальной дозы определяют приблизительную сниженную дозу (при применении с интервалами 8 ч) путем деления рекомендуемой дозы на значение концентрации креатинина в плазме крови (табл. 1). Так, например, после применения начальной дозы 120 мг (2 мг/кг) пациент с массой тела 60 кг и концентрацией креатинина в сыворотке крови 3 мг/100 мл может получать по 40 мг препарата каждые 8 ч (120:3).
Таблица 1. Рекомендации по коррекции дозы для лиц с нарушением функции почек (введение каждые 8 ч после введения стандартной начальной дозы)