Реквип Модутаб (табл. пролонг. п. пл. о. 2 мг № 28) ГлаксоСмитКляйн Трейдинг Россия Глаксо Вэллком С.А Испания в аптеках города Каменск-Уральского

В аптеках города предложений по цене от до руб.

Номер регистрационного удостоверения:	ЛСР-010923/09
Дата регистрации:	31.12.2009
Дата переоформления:	11.11.2022
Дата окончания
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ГлаксоСмитКляйн Трейдинг АО -Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Реквип Модутаб
Международное непатентованное или химическое наименование:	Ропинирол

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
Лекарственная форма	Дозировка	Упаковки
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой	2 мг	2 года	При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
	2 мг	14 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту 14 шт. - блистеры (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой	4 мг	3 года	При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
	4 мг	14 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту 14 шт. - блистеры (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой	8 мг	3 года	При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
	8 мг	14 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту 14 шт. - блистеры (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Глаксо Вэллком С.А.	Avda. de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain	Испания

Фармако-терапевтическая группа противопаркинсоническое средство - дофамина агонист

Код АТХ	АТХ
N04BC04	Ропинирол

Реквип Модутап (Requip Modutab)

Действующее вещество:

Ропинирол

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

Наименование компонентов	Количество, мг
	Верхний барьерный слой1	Активный слой			Нижний барьерный слой1
	Верхний барьерный слой1	2 мг	4 мг	8 мг	Нижний барьерный слой1
Действующее вещество
Ропинирола гидрохлорид (в пересчете на роспинирол)	-	2,28 2	4,56 4	9,12 8	-
вспомогательные вещества
Гипромеллоза-2208	62,83	61,50	61,50	61,50	76,29
Лактозы моногидрат	-	46,32	44,04	39,48	-
Глицерола дибегенат	36,00	-	-	-	42,50
Маннитол	33,04	-	-	-	40,12
Кармеллоза натрия	-	15,00	15,00	15,00	-
Касторовое масло гидрогенизированное	-	15,00	15,00	15,00	-
Повидон-К29-32	7,00	-	-	-	8,50
Мальтодекстрин	-	7,50	7,50	7,50	-
Магния стеарат	1,40	1,50	1,50	1,50	1,70
Кремния диоксид коллоидный безводный	0,56	0,90	0,90	0,90	0,68
Железа оксид желтый	0,17	-	-	-	0,21
Вода очищенная2	-	-	-	-	-
Общая масса слоя	140,00	150,00			170,00
Общая масса ядра и таблетки	460,00
Пленочная оболочка3
Опадрай розовый OY-S-24900		13,80	-	-	-
Опадрай светло-коричневый OY-27207		-	13,80	-	-
Опадрай красный 03B25227		-	-	13,80
Вода очищенная4	-	-	-	-	-
Масса таблетки с оболочкой	473,80

Состав пленочной оболочки:

Опадрай Наименование компонентов

Опадрай	Наименование компонентов	Количество, % м/м
Розовый OY-S-24900	Гипромеллоза-2910	66,0
	Титана диоксид	27,00
	Макрогол-400	6,60
	Железа оксид красный	0,25
	Железа оксид желтый	0,15
Светло-коричневый OY-27207	Гипромеллоза-2910	62,50
	Титана диоксид	21,25
	Макрогол-400	6,25
	Краситель солнечный закат желтый	9,00
	Индигокармин	1,00
Красный 03В25227	Гипромеллоза-2910	62,50
	Титана диоксид	24,19
	Макрогол-400	6,25
	Железа оксид красный	6,14
	Железа оксид черный	0,89
	Железа оксид желтый	0,03

Примечание:

Состав и масса барьерных слоев идентичны в таблетках с различной дозировкой.

Вода очищенная используется в процессе гранулирования и удаляется в ходе дальнейшего производственного процесса. Отсутствует в готовом продукте.

Масса пленочной оболочки может варьироваться и зависит от эффективности процесса нанесения данной оболочки. В таблице представлены показатели для оболочки, масса которой составляет 3 % от массы таблетки (приемлемый диапазон от 2 до 4 %).

Вода очищенная используется в процессе нанесения пленочной оболочки и удаляется в ходе производственного процесса. Отсутствует в готовом продукте.

Описание:

Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой GS на одной стороне. Цвет обо-лочки таблетки и вид гравировки на другой стороне для дозировок приведены ниже:

2 мг - розовый и 3V2;

4 мг - светло-коричневый и WXG;

8 мг - красный и 5СС.

Фармакотерапевтическая группа:

Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина.

АТХ:

N04BC04 Ропинирол

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3- рецепторов.

Болезнь Паркинсона характеризуется выраженным дефицитом дофамина в нигростриарной системе. Ропинирол компенсирует данный дефицит посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в стриатуме.

Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, подавляя секрецию пролактина.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона. Биодоступность ропинирола составляет примерно 50 % (36-57 %).

Всасывание

После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме крови повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmах) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) на 20 % И 44 % соответственно, Ттах удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется значительным объемом распределения (приблизительно 7 л/кг).

Метаболизм

Ропинирол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. В моделях дофаминергической дисфункции на животных основной метаболит был как минимум в 100 раз менее активным, чем ропинирол.

Выведение

В среднем, период полувыведения ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmах и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Отсутствуют отличия в выведении ропинирола после однократного и многократного приема внутрь.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона.

У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30 %. Рекомендованная максимальная доза ограничена до 18мг/сутки у пациентов с болезнью Паркинсона.

Период беременности

Прогнозируется, что физиологические изменения во время беременности (в том числе снижение активности изофермента CYP1А2) постепенно приведут к увеличению системной экспозиции ропинирола в организме матери (достигая приблизительно 2-кратного увеличения к третьему триместру на основании физиологически обоснованной фармакокинетической модели).

Показания:

Болезнь Паркинсона:

- монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;

- в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов препарата.

- Беременность и лактация.

- Нарушения функции печени.

- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ.

- Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы.

- Детский возраст до 18 лет.

- Острый психоз.

С осторожностью:

В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическим расстройством в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.

Беременность и лактация:

Фертильность

Данные по влиянию ропинирола на фертильность у человека отсутствуют. В исследованиях фертильности у самок крыс было отмечено влияние на имплантацию.

Влияние на фертильность у самцов крыс не установлено.

Беременность

Адекватные и хорошо контролируемые исследования по оценке применения ропинирола у беременных женщин не проводились. Концентрация ропинирола может постепенно увеличиваться во время беременности. В исследованиях на животных была продемонстрирована эмбриофетальная токсичность. Не рекомендуется применять ропинирол во время беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Данные, касающиеся проникновения ропинирола в грудное молоко у человека, отсутствуют. Ропинирол определялся в молоке у крыс. Кормящим женщинам не следует применять ропинирол, поскольку он может подавлять лактацию.

Способ применения и дозы:

Взрослые

Внутрь.

"Реквип Модута" следует принимать один раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимать целиком, не разжевывая, не разламывая.

Необходимость титрации дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной и более).

Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы.

При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата.

Монотерапия

Начало лечения

Рекомендованная стартовая доза "Реквип Модута" составляет 2 мг один раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/день.

*Неделя*	1	2	3	4
*Суточная доза (мг)*	2	4	6	8

Поддерживающая доза

Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.

Комбинированная терапия

При использовании препарата "Реквип Модута" в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих "Реквип Модута" в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих "Реквип Модута" в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Отмена терапии

Как и в случае с другими дофаминергическимим препаратами, "Реквип Модута" следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и дольше, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрации дозы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрацию дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.

Пациенты с нарушениями функции почек

Нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.

Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе

Рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг один раз в сутки. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (не может быть оценено на основании доступных данных).

В ходе проведения клинических исследований ропинирола в форме таблеток пролонгирован-ного действия наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях в случае монотерапии и о дискинезии в случае комбинированной терапии с леводопой.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Применение в качестве монотерапии		Применение в составе комбинированной терапии
Нарушения психики
Часто:	галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:	сонливость.		дискинезия*.
Часто:	головокружение (включая вертиго), внезапное засыпание		сонливость, головокружение (включая вертиго), внезапное засыпание
* У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона в период начальной титрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. В клинических исследованиях было показано, что снижение дозы леводопы может приводить к уменьшению проявлений дискинезии.
Нарушения со стороны сосудов
Часто:			ортостатическая гипотензия, гипотензия.
Нечасто:	ортостатическая гипотензия, гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
Очень часто:	тошнота
Часто:	запор		тошнота, запор
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто:	периферические отеки.

В дополнение к вышеперечисленным нежелательным реакциям в ходе клинических исследований препарата Реквип Модута в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (в дозе до 24 мг/сутки), с участием пациентов с болезнью Паркинсона и/или в ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены сле-дующие нежелательные реакции:

Применение в качестве монотерапии		Применение в составе комбинированной терапии
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно:	реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, зуд).
Нарушения психики
Часто:				спутанность сознания
Нечасто:	психотические реакции (исключая галлюцинации), включая делирий, бред, паранойю.
Очень редко:	мания
Неизвестно:	агрессия, синдром дофаминовой дисрегуляции, синдром импульсивных влечений*, включая патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, гиперсексуальность и повышенное либидо.
* Агрессия связана с психотическими реак-циями и компульсивными симптомами. ** Патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, непреодолимое влечение к тратам или покупкам, переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение дофаминовыми агонистами, включая Реквип Модутаб®, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:	обморок		сонливость.
Часто:	выраженная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.
Нарушения со стороны сосудов
Часто:	ортостатическая гипотензия*** или гипотензия, редко тяжелой степени.
*** Как и в случае с другими агонистами дофамина, на фоне лечения ропиниролом наблюдалась, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто:	тошнота
Часто:	рвота, изжога, боль в области живота.		изжога.
Нарушения со стороны печени
Неизвестно:	нарушение функции печени, в основном повышение активности печеночных ферментов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто:	отек нижних конечностей.
Очень редко:	синдром отмены препарата****.
**** Синдром отмены агонистов дофамина (включая бессонницу, апатию, повышенное беспокойство, депрессию, повышенную усталость, потливость и боль).

Передозировка:

Симптомы

В основном, симптомы передозировки ропинирола связаны с дофаминергическим

действием (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).

Лечение

Эти симптомы могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как типичные нейролептики и метоклопрамид.

Взаимодействие:

Типичные нейролептики и другие дофаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшать эффективность ропинирола и, следовательно, следует избегать одновременного назначения этих препаратов с ропиниролом.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.

Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2 ферментной системы цитохрома Р450. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Сщ^ и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с. этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.

Фармакокинетическое исследование лекарственных взаимодействий у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. В связи с чем, при одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1A2 фармакокинетика ропинирола не изменяется. Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголя нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.

Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы.

Особые указания:

Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг артериального давления из-за возможности развития ортостатической гипотензии.

Расстройства импульсного контроля

У пациентов, принимающих дофаминергические препараты, в том числе ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение (в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание) и манию. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модута другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о симптомах, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, после резкой отмены терапии агонистами допамина. Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Синдром отмены агонистов допамина

При прекращении лечения у пациентов с болезнью Паркинсона ропинирол следует отменять постепенно. Возможно развитие немоторных побочных эффектов при постепенном снижении дозы или отмене агонистов допамина, в том числе ропинирола. К таким симптомам относятся апатия, тревожность, депрессия, утомляемость, чрезмерное потоотделение и боль (иногда сильная). Пациентам следует сообщить об этом до постепенной отмены агонистов допамина, и затем следует регулярно контролировать состояние пациентов. При стойких симптомах может потребоваться временное повышение дозы ропинирола.

Таблетки, дозировкой 4 мг содержат азокраситель солнечный закат желтый, который может вызывать аллергические реакции.

Препарат Реквип Модута выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и мехаизмами:

Ропинирол может оказывать существенное влияние на способность управлять транспортными средствами или использовать механизмы.

Пациенты, принимающие ропинирол, при наличии симптомов сонливости и/или внезапного засыпания, должны быть проинформированы о необходимости воздерживаться до разрешения повторяющихся эпизодов и сонливости от управления транспортными средствами или вовлечения в действия (например использование механизмов), при которых нарушение внимания может сопровождаться риском развития серьезных травм или летального исхода с участием пациента или окружающих.

Форма выпуска и дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг, 4 мг, 8 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПХТФЭ*/ПВХ/А1 или в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВдХ**/А1/бумаги с защитой от вскрытия детьми. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

* ПХТФЭ - полихлортрифторэтилен,

** ПВдХ - поливинилиденхлорид.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года - для дозировок 4 мг, 8 мг; 2 года - для дозировки 2 мг.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту