Левоцетиризин-ВЕРТЕКС (табл. п. плен. о. 5 мг № 10) Вертекс АО г. Санкт-Петербург Россия в аптеках города Каменск-Уральского

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-005451
Дата регистрации: Дата переоформления:	05.04.2019  05.04.2024
Дата окончания действия:	5 лет
Срок введения в гражданский оборот:	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")
Торговое наименование лекарственного препарата:	Левоцетиризин-ВЕРТЕКС
Международное непатентованное или химическое наименование:	Левоцетиризин

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	5 мг	2 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - банки - пачки картонные (10 шт.) - Без рецепта 10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - Без рецепта 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - Без рецепта 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - Без рецепта 14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (14 шт.) - Без рецепта 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - Без рецепта 15 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (15 шт.) - Без рецепта 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - Без рецепта 30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.) - Без рецепта 30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (30 шт.) - Без рецепта

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Выпускающий контроль качества	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")	г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А	Россия
2	Производитель (готовой ЛФ)	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")	г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А	Россия
3	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")	г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А	Россия
4	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Акционерное общество "ВЕРТЕКС" (АО "ВЕРТЕКС")	г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа
противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ	АТХ
R06AE09	Левоцетиризин

Торговое наименование препарата
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС

Международное непатентованное наименование
Левоцетиризин

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 62,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 1,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг; тальк - 0,60 мг; титана диоксид - 0,33 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%) - 3,00 мг].

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ
R06AE

Фармакодинамика:
Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина мощный и селективный антагонист гистамина блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций а также уменьшает миграцию эозинофилов уменьшает проницаемость сосудов ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противоэкссудативным противозудным действием практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика:
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания хотя снижает ее скорость.

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 09 часа и составляет 270 нг/мл равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 04 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2)у взрослых составляет 79 ± 19 часов.

У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 063 мл/мин/кг. Около 854% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции около 129% - через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается.

У пациентов находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл максимальная концентрация достигалась в среднем через 12 часа общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше а период полувыведения на 24% короче у детей чем соответствующие показатели у взрослых.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет) получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 125 мг до 30 мг. Данные полученные в ходе анализа показали что прием левоцетиризина в дозе 125 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены.

При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже чем таковой у взрослых более молодого возраста.

Было показано что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину так как оба препарата и левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания:
- Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюктивита таких как зуд чихание заложенность носа ринорея слезотечение гиперемия конъюктивы;

- поллиноз (сенная лихорадка);

- крапивница;

- другие аллергические дерматозы сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу цетиризину гидроксизину любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;

- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

- детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:
- Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);

- пожилой возраст (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

- пациенты с повреждением спинного мозга гиперплазией предстательной железы а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи;

- одновременное применение с алкоголем;

- беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:
Беременность

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Данные по применению левоцетиризина у беременных женщин практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Однако применение цетиризина рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Период грудного вскармливания

Цетиризин рацемат левоцетиризина экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей находящихся на грудном вскармливании возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Способ применения и дозы:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой принимают внутрь проглатывая целиком во время приема пищи или натощак запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.

Применение у особых групп пациентов

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель в году) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов или возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Если Вы принимаете (или недавно принимали) другие препараты включая безрецептурные сообщите об этом лечащему врачу.

Если Вы забыли принять препарат не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной примите следующую дозу в обычное время.

Побочные эффекты:
Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более - часто (≥1/100 <1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль сонливость сухость во рту утомляемость нечасто (≥1/1000 <1/100) встречались астения и боль в животе.

Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет с частотой 1% и более - часто (≥1/100 <1/10) встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога агрессия возбуждение депрессия галлюцинации бессонница суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги тромбоз синусов твердой мозговой оболочки парестезия головокружение обморок тремор дисгевзия.

Со стороны слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения нечеткость зрительного восприятия воспалительные проявления непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия тахикардия ощущение сердцебиения тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит изменение функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек стойкая лекарственная эритема сыпь зуд крапивница гипотрихоз трещины фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки увеличение массы тела.

Прочее: перекрестная реактивность.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:
Симптомы

Сонливость (у взрослых); возбуждение и беспокойство сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение

Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином азитромицином циметидином диазепамом эритромицином глипизидом кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (- 11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Особые указания:
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например повреждение спинного мозга гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости следовательно препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг.

Упаковка:
10 14 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

10 или 30 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Без рецепта