Элицея (таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг N28 уп. конт. яч.) КРКА, д.д., Ново место - Словения в аптеках Качканара

Элицея® (Elicea® )
Действующее вещество: Эсциталопрам
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание:

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с фаской.

Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с оболочкой белого цвета.

Таблетки 10 мг и 20 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне.
Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:антидепрессант
АТХ:  

N.06.A.B.10   Эсциталопрам

Фармакодинамика:

Эсциталопрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-HT1А, 5-НТ2, дофаминовым: D1 и D2; альфа1 и альфа2 и бета-адренорецепторам, Н1, гистаминовым, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, К+, Сl-, Са2+-каналы.
Фармакокинетика:

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах), составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность - 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd,?/F) после приема внутрь составляет, примерно, 12-26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю, средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при приеме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7% - почечный. У основных метаболитов Т1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в виде глюкуронидов.

Т1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет)

У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC - площадь под кривой "концентрация-время") у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.

Нарушения функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайльд-Пью Т1/2 увеличивается в 2 раза.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 или CYP2D6): у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Нарушения функции почек

Для рацемического циталопрама отмечен больший Т1/2 у пациентов со сниженной функцией почек (КК 10-53 мл/мин).
Показания:

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;

- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

- беременность и период грудного вскармливания;

- одновременное применение с пимозидом;

- галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Фармакологически неконтролируемая эпилепсия, мания/гипомания в анамнезе, сахарный диабет, депрессия с суицидальными попытками, пожилой возраст, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), ишемическая болезнь сердца (ИБС), склонность к кровотечениям; одновременное применение препаратов, способных вызвать гипонатриемию, снижающих порог судорожной готовности, с антикоагулянтами или препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов, с алкоголем, с литием, зверобоем продырявленным, с триптофаном, лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы изофермента CYP2C19; при одновременном применении электросудорожной терапии (ЭСТ), возраст 18-24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения).

Беременность и лактация:

Препарат Элицея® не применяется при беременности (безопасность не установлена).

В связи с тем, что эсциталопрам секретируется в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата Элицея® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Депрессивные эпизоды

Рекомендуемая доза - 10 мг в сутки.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.

Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 мес. для закрепления полученного эффекта.

Для прекращении терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1-2 недель в целях снижения риска развития синдрома "отмены".

Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией)

По 5 мг/сутки в течение первой недели, затем по 10-20 мг/сутки.

Максимальная суточная доза - 20 мг.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуется доза - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза -10 мг в сутки.

Нарушения функции почек

При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется;

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени начальная доза - 5 мг в сутки в течение 2 недель. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель - 5 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от> 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; редко - брадикардия; очень редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, тревога, беспокойство, кошмарные сновидения; нечасто - нарушения вкуса, нарушения сна, обморок, скрежет зубами, психомоторное возбуждение, акатизия, повышенная раздражительность, панические расстройства, спутанность сознания; редко - серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение; очень редко - дискинезия, судорожные и маниакальные расстройства.

Со стороны органов дыхания: часто - синусит, зевота; нечасто - носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - повышение или снижение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные); очень редко - гепатит;

Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко - метроррагия, меноррагия; очень редко - задержка мочи, приапизм, галакторея.

Со стороны органов чувств: нечасто - мидриаз, расстройства зрения, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость, алопеция; очень редко - экхимозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - неадекватная секреция антидиуретического гормона (АДГ), галакторея.

Аллергические реакции: часто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко - анафилактические реакции, очень редко - ангионевротический отек (отек Квинке).

Прочие: часто - слабость, повышение температуры тела; нечасто - отеки.

Лабораторные показатели: часто - увеличение массы тела; нечасто - снижение массы тела; очень редко - гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома "отмены".

Передозировка: