ИНДАПАМИД

Регистрационный номер: Р N003197/01–011009

Торговое название: Индапамид

Международное непатентованное название: индапамид

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: индапамид 2,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кросповидон (коллидон СЬ-М или коллидон СЬ), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, повидон (коллидон 30), тальк, целлюлоза микрокристаллическая; состав пленочной оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (коллидон УА–64), тальк, титана диоксид.

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство

Код АТХ: [СОЗВАН]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам.

Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые обусловлены ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличением синтеза простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющей активностью; угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

При систематическом приеме терапевтический эффект индапамида развивается через 1–2 недели, достигает максимума к 8–12 неделе и сохраняется до 8 недель. После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 часа.

Фармакокинетика
Индапамид после приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи несколько замедляет скорость всасывания препарата, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Связь с белками плазмы крови — 71–79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через плацентарный). Время достижения максимальной концентрации в крови составляет 1–2 ч. Индапамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов (около 5–7% от принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде). Период полувыведения индапамида составляет в среднем 16 часов. Препарат выводится из организма почками (60–70%) и через кишечник (20–23%) в виде неактивных метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата не изменяются.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к другим компонентам препарата;
- почечная недостаточность (стадия анурии);
- печеночная энцефалопатия или печеночная недостаточность тяжелой степени;
- гипокалиемия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации.

С осторожностью
Нарушения функции почек и/или печени, сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), гиперпаратиреоз; пациентам с удлиненным интервалом (^Т на ЭКГ или получающим терапию, в результате которой возможно удлинение интервала С>Т (астемизол, эритромицин (внутривенно), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства 1А класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат)).

Беременность и период лактации
Прием индапамида при беременности не рекомендован. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется применять препарат в период лактации (индапамид проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы
Назначается внутрь, независимо от приема пищи, предпочтительнее в утренние часы. Индапамид следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии индапамид назначается в дозе — 2,5 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии. Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор; редко — панкреатит. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, астения, напряженность, раздражительность, тревожность, парестезии, спазмы мышц.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит. Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия. Со стороны органов кроветворения: геморрагический васкулит,

тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница. Со стороны лабораторных показателей: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение концентрации азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия. Прочие: обострение системной красной волчанки.

Передозировка
Симптомы: связаны с нарушением водно-электролитного баланса -тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, головокружение, судороги, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящие анурии (вследствие гиповолемии). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении индапамид приводит к повышению концентрации ионов лития в плазме крови (за счет снижения его выведения почками).

При использовании одновременно с йодсодержащими контрастными средствами в высоких дозах Индапамид повышает риск развития нарушений функции почек (за счет снижения объема циркулирующей крови (ОЦК)). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо произвести коррекцию ОЦК.

Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) за счет повышения концентрации факторов свертывания крови (в результате уменьшения ОЦК). Индапамид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении индапамида с диуретиками («петлевыми», тиазидными), сердечными гликозидами, глюкокортикостероидами, минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотерицином В (внутривенно), слабительными средствами.

При одновременном приеме индапамида с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — усугубление молочнокислого ацидоза.

Астемизол, эритромицин (внутривенно), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства 1А класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат) могут повышать риск развития аритмии типа «пируэт» за счет удлинения интервала ОТ.

Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект индапамида, баклофен — усиливает.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном применении с индапамидом повышают риск развития ортостатической гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при наличии стеноза почечной артерии).

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают вероятность возникновения ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Особые указания
В ходе терапии Индапамидом следует систематически контролировать в крови концентрацию ионов натрия, магния (так как могут развиваться электролитные нарушения), глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота, уровень рН крови.

Больным, принимающим на фоне применения Индапамида сердечные гликозиды, слабительные средства, пациентам с гиперальдостеронизмом, а также лицам пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина в крови.

Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует производить в течение первой недели лечения.

Наиболее тщательный контроль показан пациентам с циррозом печени (особенно с отеками или с асцитом) из-за риска развития метаболического алкалоза, ухудшающего течение печеночной энцефалопатии, с ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с удлинением интервала С>Т на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Гиперкальциемия на фоне приема Индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У некоторых пациентов может быть эффективна комбинация индапамиада с калийсберегающими диуретиками, однако при этом не исключена возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может на фоне терапии Индапамидом может привести к развитию острой почечной недостаточности (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). Пациентам необходимо компенсировать ОЦК в начале лечения и тщательно контролировать функцию почек.

Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо учитывать при назначении Индапамида).

Индапамид может давать положительные результаты при проведении допинг-контроля.

Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения Индапамидом следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 2,5 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.