Моксонидин (табл. п. плен. о. 0.2 мг № 30) Фармтехнология ООО Республика Беларусь в аптеках города Екатеринбурга

Международное название: Моксонидин
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Химическое название:
 4 - хлор - 5 - (2 - имидазолин - 2 - иламино) - 6 - метокси - 2 - метилпиримидин

Фармакологическое действие:
 Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Фармакокинетика:
 Абсорбция после перорального приема - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы - 7%. Cmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 1.4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. T1/2 - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Показания:
 Артериальная гипертензия.

Противопоказания:
 Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.

Режим дозирования:
 Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема. Максимальная суточная доза - 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза - 0.4 мг.

Побочные эффекты:
 Сухость слизистой оболочки полости рта, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах, периферические отеки.

Особые указания:
 Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС и ЭКГ. При КК ниже 60 мл/мин дозу снижают в 2 раза, ниже 30 мл/мин - отменяют. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
 Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их дозой. Взаимное усиление действия при совместном назначении с др. гипотензивными ЛС. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней моксонидин.