Розувастатин Канон (табл. п. плен. о. 10 мг № 126 банка) Канонфарма продакшн ЗАО, Московская обл., Щелково Россия в аптеках города Екатеринбурга
|
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛП-001216 |
|
Дата регистрации: |
16.11.2011 |
|
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
ЗАО Канонфарма продакшн |
|
Дата переоформления |
10.04.2018 |
|
Торговое наименование |
Розувастатин Канон |
|
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Розувастатин |
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 10 мг | 2 года | При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке |
|
|||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 20 мг | 2 года | При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке |
|
|||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 40 мг | 2 года | При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке |
|
|||
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) | Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн") | 141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105 | Россия |
Фармако-терапевтическая группа гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| C10AA07 | Розувастатин |
Розувастатин Канон (Rosuvastatin Canon)
Действующее вещество: Розувастатин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Дозировка 10 мг
активное вещество: розувастатин кальций 10,4 мг, в пересчете на розувастатин 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 44,2 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 41,8 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,6 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-01032 красный - 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,6 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,4 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,4 мг, титана диоксид 1,2 мг, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] 0,4 мг.
Дозировка 20 мг
активное вещество: розувастатин кальций 20,8 мг, в пересчете на розувастатин 20 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 66,3 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 57,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон 10,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 53,4 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-01032 красный - 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,4 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,6 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,6 мг, титана диоксид 1,8 мг, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] 0,6 мг.
Дозировка 40 мг
активное вещество: розувастатин кальций 41,6 мг, в пересчете на розувастатин 40 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 101 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 80,3 мг, магния стеарат 2,5 мг, повидон > 13,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,2 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-01032 красный 10 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 1 мг, макрогол-6000" (полиэтиленгликоль 6000) 1 мг, титана диоксид 3 мг, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4 R] 1 мг.
Описание:
Дозировка 10 мг:
- таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой красного цвета. На поперечном разрезе - ядро почти белого цвета.
Дозировки 20 мг и 40 мг:
-таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красного цвета. На поперечном разрезе - ядро почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
АТХ:
C.10.A.A Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы
C.10.A.A.07 Розувастатин
Фармакодинамика:Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Ингибирует активность ГМГ-КоА-редуктазы (в крови циркулирует 90% розувастатина). Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрацию ХС-ЛПНП, ХС-неЛПВП (липопротеинов невысокой плотности), ХС-ЛПОНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), соотношение ХС-ЛПНПХС-ЛПВП, общий, ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/АпоА-1, повышает концентрацию' холестерина-ЛПВП, АпоА-1. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии; через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический* эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с . или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста), в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения, концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата). Средний геометрический плазменный клиренс - 50 л/ч. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокннетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Особые группы пациентов
Возраст и пол
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы
Фармакокннетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой "концентрация-время") и Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов азиатской расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы AUC и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы.
Почечная недостаточность
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N- десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N- десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность
Не выявлено увеличение Т1/2 розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд- Пью. У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Генетический полиморфизм
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе, Розувастатин Канон, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид-транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитамн) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину и 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.
Показания:
Первичная гнперхолестеринемия по Фредриксену (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гнперхолестеринемию) или смешанная гнперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
- Семейная гомозиготная гнперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛГ1НП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
- Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксену) в качестве дополнения к диете.
- для замедления прогрессировать атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
-первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений
(инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с превышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л ) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Противопоказания:
Для таблеток 10 мг и 20 мг:
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- миопатия;
- одновременный прием циклоспорина;
- у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов-контрацепции;
- пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;
- детский возраст до 18 лет.
Для таблеток 40 мг:
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов
препарата;
- одновременный приём циклоспорина;
- у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
- почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
- гипотиреоз;
- личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
- миотоксичность на фоне приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
- чрезмерное употребление алкоголя;
- состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
- одновременный приём фибратов;
- пациентам азиатской расы;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Для таблеток 10 мг и 20 мг:
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз,, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; алкогольная зависимость; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса- японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг:
Почечная недостаточность слабой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные или опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Беременность и лактация:
Розувастатин противопоказан при беременности и в период лактации.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы, контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для,развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата при беременности.
В случае диагностирования беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, возможен прием в любое время .суток, независимо от приема пищи. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку с дозировкой 10 мг.
До начала терапии препаратом Розувастатин Канон пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в.зависимости;от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) или 10 мг препарата Розувастатин Канон 1 раз в сутки.
При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сутки рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным уровнем холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой' степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется применение дозы 40 мг у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
Пациенты с печеночной недостаточностью .
Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. радел "Противопоказания").
Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Особые популяции
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует.учитывать данный факт при- применении- препарата Розувастатин. Канон у данной, группы пациентов. При применении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг (1/2 таблетки по. 10 мг). Противопоказано применение препарата в дозе 40 мп у пациентов азиатской расы.
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с факторами, указывающими на предрасположенность к развитию миопатии. При применении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
При применении с гемфиброзилом доза препарата не должна превышать 10 мг/сутки.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов представлена следующим образом:
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до <1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения"
неуточненной частоты - частота не может быть подсчитана по доступным данным. Частота возникновения побочных эффектов зависит от дозы принимаемого препарата.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко - полинейропатия, потеря памяти.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, боли в животе; редко - панкреатит; очень редко - желтуха, гепатит; неуточненной частоты - диарея.
Со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты - кашель, одышка.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто - миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее; очень редко - артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (менее 1% случаев - для доз 10 мг и 20 мг, 3% случаев - для дозы 40 мг); неуточненной частоты - периферические отеки; очень редко - гематурия.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет 2-ого типа.
Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек; нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница; неуточненной частоты - синдром Стивенса-Джонсона.
Лабораторные показатели: преходящее дозозависимое повышение, активности
креатинфосфокиназы (КФК) (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена);
обратимое преходящее дозозависимое повышение активности "печеночных" трансаминаз;
повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма- глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, изменение уровня гормонов щитовидной железы.
При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и "кошмарные" сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных, случаях интерстициального заболевания легких, особенно при- длительном применении препаратов.
Передозировка:При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Лечение передозировки - симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина в среднем-в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение с розувастатином приводит к повышению Сmах в плазме крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.. Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы' препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (Международного нормализованного отношения - MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO (рекомендуется контроль MHO). Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г в сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении, с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии. При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
Эзетимаб: одновременное применение розувастатина и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmах обоих препаратов.
Ингибиторы ВИЧ протеазы: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов ВИЧ протеазы может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора ВИЧ протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC (о-24) и Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов, ВИЧ протеазы при лечении пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется.
Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект, выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение- подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин: одновременное применение розувастатина- и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Пероралъные контрацептивы/гормонозаместителъная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания.
Другие лекарственные препараты: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Цитохром Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450.. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих, изоферментов. Не было отмечено клинически-значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина. и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3 А4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.
Особые указания:
До начала терапии и на протяжении всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости корректировать дозу препарата.
При применении розувастатина во всех дозах, и в особенности в дозе, превышающей 20 мг, может наблюдаться кратковременная протеинурия. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек. У пациентов, принимающих розувастатин в дозе превышающей 20 мг, может отмечаться миалгия, миопатия, редко - рабдомиолиз. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.
У пациентов с риском развития миопатии/рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу в случаях неожиданного появления"мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой; У таких пациентов следует осуществлять мониторинг активности КФК. Терапия, должна быть прекращена, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах под тщательным врачебным наблюдением. Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза не целесообразен.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы ВИЧ протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца; после начала терапии. Если активность "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием.
При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином; Отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина у пациентов азиатской расы по сравнению с пациентами европеоидной расы.
У пациентов с концентрацией глюкозы, крови от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-ого типа.
Женщины, репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Упаковка:
По 7, 10, 30 таблеток (для дозировок 10 мг и 20 мг) или 7, 10 таблеток (для дозировки 40 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, пленки ПВХ/ПВДХ, плёнки ПВХ/Г1ХТФЭ или фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки но 30 таблеток вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
| Розувастатин Канон (табл. п. плен. о. 10 мг № 126 банка) Канонфарма продакшн ЗАО, Московская обл., Щелково Россия |
|---|
Интернет-аптеки
Адреса аптек
Синонимы препарата:
© Единая аптечная справочная, 2025
Использование материалов сайта разрешено только с письменного разрешения администратора сайта