Глимепирид Канон (таблетки 1 мг № 30) Канонфарма продакшн ЗАО, Московская обл., Щелково Россия в аптеках города Екатеринбурга

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Международное название: Глимепирид
Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:
 3 - этил - 2, 5 - дигидро - 4 - метил - N - [2 - [4[[[[(4 - метилциклогексил) амино] карбонил] амино] сульфонил] фенил] этил] - 2 - оксо - 1Н - пиррол - 1 - карбоксамид

Фармакологическое действие:
 Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки островков поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения концентрации инсулин/C-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч.

Фармакокинетика:
 Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг TCmax - 2.5 ч, Cmax 309 нг/мл. Объем распределения - 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность - около 100%. Связь с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Метаболизируется в печени, T1/2 - 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует.

Показания:
 Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания:
 Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам), сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, тяжеллая печеночная и почечная недостаточность (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе), беременность, период лактации.

Режим дозирования:
 Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждую 1-2 нед) до максимальной - 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.

Побочные эффекты:
 Гипогликемия, снижение зрения (обусловленное гипогликемией), головокружение, головные боли, астения, тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, холестаз, желтуха, гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворе(тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения), гемолитическая анемия, аллергические реакции (васкулит, реже - гепатит). Редко - одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.

Особые указания:
 Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
 Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), этионамид, салицилаты, парацетамол, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамид, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают гипогликемический эффект. Барбитураты, ГКС, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены ослабляют гипогликемический эффект. Незначительно снижает антикоагулянтый эффект варфарина. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.