Гозерелин-лонг (имплантант 3.6 мг № 1 шприц-аппликатор (1)) Фармстандарт-УфаВИТА ОАО Россия в аптеках города Екатеринбурга

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-№(005831)-(РГ-RU)
Дата регистрации: Дата переоформления:	19.06.2024
Дата окончания действия:	--------------------
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")
Торговое наименование лекарственного препарата:	Гозерелин-лонг
Международное непатентованное или химическое наименование:	Гозерелин

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
имплантат	3.6 мг	2 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		1 шт. - шприц-аппликаторы - пачки картонные (1 шт.) - По рецепту

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")	Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28	Россия
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")	Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28	Россия
3	Производитель (готовой ЛФ)	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")	Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28	Россия
4	Выпускающий контроль качества	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")	Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа
противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов, гормоны и родственные соединения, аналоги гонадотропин-рилизинг гормона

 

Код АТХ	АТХ
L02AE03	Гозерелин

 

Торговое наименование препарата:

Гозерелин-лонг

 

Международное непатентованное наименование:

гозерелин

 

имплантат

 

Наименование компонента Количество, мг

Действующее вещество:

Гозерелина ацетат в пересчете на гозерелин 3,6 мг

Вспомогательные вещества:

DL-молочной и гликолевой кислот сополимер (1:1) до 18,0 мг

Описание

Содержимое шприца-аппликатора – белые или почти белые кусочки твердого полимерного материала цилиндрической формы. Допускается наличие вкраплений.

 

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

 

Код ATX:

L02AE03

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гозерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении гозерелин ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии гозерелин, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии гозерелином у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения гозерелина у большинства пациентов приводит к регрессии опухоли предстательной железы и симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата гозерелина и при регулярном введении гозерелина каждые 28 дней остается сниженной до концентрации сравнимой с той, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что гозерелин в дозе 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

 

Фармакокинетика

Введение гозерелина в дозе 3,6 мг каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Гозерелин плохо связывается с белками плазмы крови, и период полувыведения его из плазмы крови составляет 2-4 часа у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек. Период полувыведения гозерелина увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. При ежемесячном введении гозерелина в дозе 3,6 мг данное изменение не имеет значительных последствий, поэтому коррекции дозы для данной группы пациентов не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике гозерелина не наблюдается.

 

Рак предстательной железы.

Рак молочной железы.

Эндометриоз.

Фибромы матки.

Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии.

При экстракорпоральном оплодотворении.

 

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

 

У лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.

При экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

При совместном применении с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT на ЭКГ или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт».

При введении препарата пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Гозерелин-лонг противопоказан для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

 

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата Гозерелин-лонг в переднюю брюшную стенку в связи с близким расположением нижней надчревной артерии и ее ветвей.

С особой осторожностью следует вводить препарат Гозерелин-лонг пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе (см. раздел «Особые указания»).

Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней:

 

при злокачественных новообразованиях длительно;

при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев;

для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.

Экстракорпоральное оплодотворение

Препарат Гозерелин-лонг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой лечебного учреждения.

 

Применение у отдельных групп пациентов

Пациентам пожилого и старшего возрастов, а также пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекции дозы не требуется.

 

Подробная инструкция по введению препарата Гозерелин-лонг

 

Для введения препарата положите пациента в максимально удобное положение так, чтобы верхняя часть туловища была слегка приподнята. Обработайте спиртовой салфеткой область передней брюшной стенки (рисунок 1).

 

Вскройте пакет с препаратом и извлеките из него шприц (рисунок 2).

 

Снимите с поршня шприца клипсу предохранителя (синего цвета), потянув ее в перпендикулярном направлении от шприца (рисунок 3).

 

Осторожно снимите с иглы защитный колпачок, как показано на рисунке 4. Нельзя касаться иглы!

 

Большим и указательным пальцем сформируйте складку кожи в месте инъекции на передней брюшной стенке ниже линии пупка.

Введите иглу в основание получившейся кожной складки под углом 30-45° срезом вверх, не нажимая на поршень.

Игла вводится до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рисунок 5).

 

Для введения имплантата расположите корпус шприца между указательным и средним пальцами, а большой палец – на поршне шприца.

После того, как игла будет введена под кожу, начинайте постепенно нажимать на поршень шприца. Имплантат начнет продвигаться по игле (рисунок 6).

 

Для того чтобы имплантат был полностью доставлен под кожу продолжайте нажимать на поршень шприца, тем самым позволяя выдвигаться механизму, который обеспечит безопасное извлечение иглы (рисунок 7).

Безопасно извлечь иглу можно только в том случае, если поршень нажат до упора.

 

Наденьте на шприц защитный колпачок и вместе с клипсой предохранителя синего цвета поместите в контейнер для использованных шприцов.

 

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко – кровоизлияние в гипофиз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – нарушение толерантности к глюкозе*; нечасто – гиперкальциемия (у женщин).

*У мужчин, получающих агонисты ГнРГ, может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявляется развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.

Нарушения психики: очень часто – снижение либидо, связанное с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящее к его отмене; часто – изменение настроения (у женщин), депрессия (у женщин), перепады настроения (у мужчин); очень редко – психотическое расстройство.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).

Нарушения со стороны сердца: часто – инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном применении антиандрогенных лекарственных средств; частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы», связанные с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящие к его отмене; часто – изменения артериального давления, проявляющиеся снижением артериального давления или повышением артериального давления. Эти изменения обычно транзиторные и разрешаются либо в процессе терапии гозерелином, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требуют медицинского вмешательства, включая отмену терапии гозерелином.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящая к его отмене; акне (у женщин), в большинстве случаев возникающее в течение 1 месяца после начала терапии гозерелином; часто – алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном незначительно выраженная, которая часто разрешается на фоне продолжения терапии; частота неизвестна – алопеция (у мужчин), которая проявляется выпадением волос по всему телу вследствие снижения концентрации андрогенов.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин); нечасто – артралгия (у мужчин).

В начале лечения пациенты с раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – обструкция мочеточников (у мужчин).

Нарушения стороны половых органов и молочной железы: очень часто – эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко – киста яичника, синдром гиперстимуляции яичников (при совместном применении с гонадотропинами); частота неизвестна – вагинальные кровотечения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – реакция в месте введения препарата (у женщин); часто – реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): очень редко – опухоль гипофиза; частота неизвестна – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.

Постмаркетинговое применение

На фоне применения гозерелина отмечены единичные случаи изменений показателей анализа крови, нарушения функции печени, тромбоэмболии легочной артерии и интерстициальной пневмонии.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

 

Передозировка

Опыт передозировки гозерелина у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения гозерелина раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось развитие клинически значимых нежелательных реакций. Данных относительно передозировки у людей не имеется.

В случае передозировки пациенту следует назначить симптоматическое лечение.

 

Не известно.

Поскольку андрогенная депривация может удлинять интервал QT, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Гозерелин-лонг с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт», такими как антиаритмические лекарственные средства IA класса (например, хинидин, дизопирамид) или III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические лекарственные средства (см. раздел «Особые указания»).

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Гозерелин-лонг проконсультируйтесь с врачом.

 

При применении гозерелина могут развиться реакции в месте введения препарата, включая боль, гематому, кровотечение и повреждение сосуда. В этих случаях необходимо наблюдать пациента с целью выявления возможных признаков или симптомов внутрибрюшного кровотечения. В очень редких случаях ошибка при введении гозерелина может привести к повреждению сосуда и геморрагическому шоку, требующих переливания крови и хирургического вмешательства. С особой осторожностью следует вводить препарат Гозерелин-лонг пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.

Следует с осторожностью назначать препарат Гозерелин-лонг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

При использовании препарата Гозерелин-лонг у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении гозерелина в комбинации с гонадотропином может развиться синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением гозерелина в дозе 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется. Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получающих гозерелин в дозе 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижает потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы.

Возобновление менструаций после окончания лечения гозерелином у некоторых пациенток может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение гозерелина может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии гозерелином доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

Андрогенная депривация может удлинять интервал QT, хотя причинно-следственная связь с применением гозерелина не установлена. У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска его развития, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), до начала применения препарата Гозерелин-лонг следует оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска, включая возможность развития желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт».

Препарат Гозерелин-лонг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Гозерелин-лонг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.

По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин рекомендуется периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Нет сведений о том, что гозерелин оказывает влияние на указанные виды деятельности. Однако, в связи с возможностью развития таких нежелательных реакций, как парестезия, психотическое расстройство и др., следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Форма выпуска

Имплантат, содержащий 3,6 мг гозерелина, в шприце-аппликаторе с защитным механизмом из полимерных материалов (метилметакрилат бутадиен-стирол). На шприц наклеивают этикетку.

1 шприц помещают в пакет из комбинированного материала (полиамид/алюминий/полиэтилен). В пакет вкладывают влагопоглощающий элемент. На пакет наклеивают этикетку или наносят маркировку печатным способом.

1 пакет вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Отпускают по рецепту

 

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Натива», Россия

Юридический адрес: 143402, Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

 

При производстве препарата на ООО «Натива», Россия, указывают:

Производитель

ООО «Натива», Россия

Юридический адрес: 143402, Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

Адрес производственной площадки:

143422, Россия, Московская область, Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

 

Или, при производстве препарата на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия, указывают:

Производитель

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.