Флукорус (раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл флакон ) МС-ВИТА ООО Россия Синтез ОАО г. Курган Россия в аптеках Челябинска

Фармако-терапевтическая группа противогрибковое средство

Флукорус® (Flucorus)
Действующее вещество: Флуконазол
Лекарственная форма:  раствор для инфузий

Состав:
100 мл:
Активное вещество: флуконазол - 0,2 г.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 0,9 г, вода для инъекций - до 100 мл.

Описание:: прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком рас твор
Фармакотерапевтическая группа:Противогрибковое средство.
АТХ:  

J.02.A.C   Производные триазола

J.02.A.C.01   Флуконазол

Фармакодинамика:
Флуконазол - представитель класса три азольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает рост клетки.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом, в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp, (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp., при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодег гресси и).

Фармакокинетика:
После внутривенного введения флукопазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
Распределение
Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 % от таковой в плазме. Около 90 % равновесной концентрации флукопазол а в плазме (Css) достигаются к 4-5 дню. Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90 % Css, ко 2 дшо.
Кажущийся объём распределения (\Д) приближается к общему содержанию жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая - 11-12%.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, преимущественно, почками (80 % - в неизменённом виде, 11 % - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Tj/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приёме внутрь, что позволяет легко переходит!" с одного вида приёма на другой.

Показания:
Крипгококкоз, включая крипто кокковый менингит и инфекции другой локализации (например, лёгких, колеи), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в том числе у больных СПИД, при трансплантации органов); поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины,
эндокарда, глаз, бронхолёгочной системы и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или имму но су агрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.
Профилактика кагтдидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией.
Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, гистоплазмоз) у больных с н о р м альн ы м и м мун итето м.
Орофарингеальный кандидоз, капдидоз пищевода и слизистых оболочек у детей.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам); одновременный приём терфенадина (на фоне постоянного приёма флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда, пимозида, астемизола, хинидина; врождённое или выявленное удлинение интервала QT на электрокардиограмме, одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT (ангиаритмические средства IA и III классов); период лактации.

С осторожностью:

печёночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивиыми/системиыми грибковыми инфекциями, одновременный приём терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально аритмогенпые состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный приём лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Беременность и лактация:
Следует избегать применение флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза применения флуконазола для матери превышает возможный риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации (в период грудного вскармливания) - противопоказано.

Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно со скоростью не более 200 мг/ч. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переводе с внутривенного введения на приём таблеток и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу. Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных
исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований стану т известными.
Взрослым
При криптококковом менингите и кршпококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают, в среднем, 400 мг флуконавола, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения. Терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока (возможен переход на пероральную форму).
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет, в среднем, 400 мг в первые сутки, затем - по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза флуконазола может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
Для профилактики кандидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтроне!ши и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24 месяца, при гистаплазмозе - 3-17 месяцев (возможен переход на пероральную форму).
Детям
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. При необходимости проведения длительной терапии возможен переход па пероральную форму флуконазола.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других докаливаний, а также при генерализованном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания. Длительность терапии - в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у детей, больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 6 мг/кг/сут можно продолжать в течение длительного срока.
При орофарингеальном кандидозе у детей рекомендуемая доза составляет 6 мг/кг в первый день, далее ежедневно по 3 мг/кг/сут, однократно. Длительность терапии - в течение не менее 2 недель.
При кандидозе слизистых оболочек у детей рекомендуемая доза фл у кон азола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Длительность терапии - не менее 3 недель.
При кандидозе пищевода у детей флукопазол назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг/сут. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 6-12 мг/кг/сут. Длительность терапии
не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флукопазол назначается однократно в суточной дозе 3-12 мг/кг/сут. Длительность терапии - до устранения индуцированной нейтропении.
При применении препарата у детей в возрасте с периода иоворожденности до 4 недель
следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте до 4-х недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
Применение у пожилых людей.
При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
При К К менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменённом виде. При однократном введении изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего