Винпоцетин (таблетки 5 мг № 30) Изварино Фарма ООО г. Москва Россия в аптеках города Артёмовскийа

Сведения о стадиях производства:

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Международное название: Винпоцетин
Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:
 этил - (3альфа, 16альфа) - эбурнаменин - 14 - карбоксилат

Фармакологическое действие:
 Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые Na+-каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации Ca2+ в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией. Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны ССС и антипсихотический эффект. Он также ингибирует ФДЭ-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного цГМФ. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

Фармакокинетика:
 При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приеме натощак - около 7%. TСmax в плазме крови - 1 ч, в тканях - 2-4 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер. Связь с белками блазмы - 66%, клиренс - 66.7 л/ч, превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0.25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Т1/2 - 3.54-6.12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

Показания:
 Неврология (с составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия). Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки). Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Противопоказания:
 Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Режим дозирования:
 Внутрь, после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут, стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мг. Курс лечения - 1-3 мес.

Побочные эффекты:
 Со стороны ССС: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность АД (чаще снижение). Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания). Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога. Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.

Особые указания:
 В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.

Взаимодействие:
 Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

 
 Препарат:

Международное название: Винпоцетин
Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Химическое название:
 этил - (3альфа, 16альфа) - эбурнаменин - 14 - карбоксилат

Фармакологическое действие:
 Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые Na+-каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации Ca2+ в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией. Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны ССС и антипсихотический эффект. Он также ингибирует ФДЭ-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного цГМФ. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

Фармакокинетика:
 Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5.3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс - 66.7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0.25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Т1/2 - 3.54-6.12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

Показания:
 Неврология (с составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия). Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки). Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Противопоказания:
 Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Для ЛФ, содержащих сорбитол (допол