Флутамид МНН (таблетки; табл. п. плен. о.) в аптеках города Лесного

 

Химическое название:

2 - метил - N - [4 - нитро - 3 - (трифторметил) фенил] пропанамид

 

Фармакологическое действие:

Антиандроген. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами; препятствует проявлению биологических эффектов мужских половых гормонов в андрогенчувствительных органах. Взаимодействуя с рецепторами андрогенов в гипоталамусе и гипофизе, прерывает отрицательную обратную связь между семенниками и гипоталамо-гипофизарной системой. В результате растормаживается секреция гонадотропных гормонов и возрастает их концентрация в крови и моче, а также тестостерона в плазме. Степень увеличения отражает состояние функциональных гонадотропных резервов гипоталамо-гипофизарной системы. При местном применении мази эффект в виде истончения и просветления волос, облегчения их эпиляции, замедления роста, частичного выпадения проявляется через 2-3 мес.

 

Показания:

Гирсутизм.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность.

 

Режим дозирования:

Наружно, мазь наносят тонким слоем и легко втирают в участки кожи лица с избыточным ростом волос 2-3 раза в день, после достижения выраженного эффекта мазь можно применять 1 раз в день. Лечение проводится курсами продолжительностью 6-8 мес с перерывом 1 мес.

 

Побочные эффекты:

Аллергические реакции (гиперемия кожи, жжение, крапивница).

 

 

 

Химическое название:

2 - метил - N - [4 - нитро - 3 - (трифторметил) фенил] пропанамид

 

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство, антиандроген. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами; препятствует проявлению биологических эффектов мужских половых гормонов в андрогенчувствительных органах. Взаимодействуя с рецепторами андрогенов в гипоталамусе и гипофизе, прерывает отрицательную обратную связь между семенниками и гипоталамо-гипофизарной системой. В результате растормаживается секреция гонадотропных гормонов и возрастает их концентрация в крови и моче, а также тестостерона в плазме. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной 'кастрации', вызываемой агонистами ЛГ-рилизинг гормона (ЛГРФ). Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, уменьшает количество и размеры метастазов в тканях при раке предстательной железы, ослабляет боли в костях.

 

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы - 94-96%. Метаболизируется с образованием активного метаболита гидроксифлутамида и 5 др. метаболитов. T1/2 гидроксифлутамида - 6 ч. Выводится преимущественно почками, через кишечник - 4.2% (в течение 72 ч).

 

Показания:

Паллиативное лечение рака предстательной железы с метастазами (в т.ч. больных без адекватного ответа на гормонотерапию). Дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).C осторожностью. Состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-Hb).

 

Режим дозирования:

Внутрь, по 250 мг 3 раза в день. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания. В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРФ оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ЛГРФ. Для дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма - по 10 мг/кг/сут в 3 приема, в течение 3 сут, с исследованием суточного выведения лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на 3 день приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточного выведения лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.

 

Побочные эффекты:

Наиболее часто (10% и выше), менее часто (1-10%), редко (менее 1%). Наиболее часто: диарея, импотенция, снижение либидо, тошнота, 'приливы' крови к лицу (ощущение тепла, повышенное потоотделение). Менее часто: анемия, отеки (лица, пальцев, стоп, голеней), лейкопения, невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), кожная сыпь (в т.ч. эритематозная - проявление фотосенсибилизации и буллезная сыпь), токсический эпидермальный некролиз, изъязвление кожи, волчаночноподобный синдром, изменение аппетита (снижение или повышение), гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей, рвота. Редко: транзиторное нарушение функции печени, гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), повышение АД, зуд кожи, угнетение сознания, нарушение дыхательной функции (боль в грудной клетке, кашель, укорочение вдоха, затруднение дыхания), тромбоцитопения, спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, нервозность, беспокойство, депрессия, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), изжога, запор, гастралгия, отеки, подкожные кровоизлияния, жажда. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.Передозировка. Лечение: симптоматическое, вследствие высокой степени связи с белками плазмы гемодиализ и перитонеальный диализ практически неэффективны.

 

Особые указания:

Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности 'печеночных' трансаминаз в крови (1 раз в месяц в течение первых 4 мес и далее 1 раз в 3 мес). Необходимо прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных 'печеночных' проб более, чем в 2 раза. При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых лиц при нормальном базальном выведении гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1.5 раза и более; при первичном гипогонадизме базальная секреция гонадотропинов значительно повышена (реже - нормальная); применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1.5-2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная секреция гонадотропинов снижена (реже - нормальная).

 

Взаимодействие:

При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление антикоагулянтного действия (дозу антикоагулянтов следует подбирать под контролем протромбинового действия).