Бовгиалуронидаза азоксимер (Гиалуронидаза+Азоксимер) МНН (лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения) в аптеках города Екатеринбурга

Международное название: Гиалуронидазы с Азоксимера бромидом коньюгат
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, суппозитории вагинальные и ректальные

Фармакологическое действие:
 Гиалуронидаза обладает ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью пролонгированного действия, иммуномодулирующим, хелатирующим, антиоксидантным и противовоспалительным действием. Увеличение продолжительности действия фермента достигается ковалентным связыванием фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина), обладающим собственной фармакологической активностью: оказывает иммуномодулирующее, детоксикационное, антиоксидантное действие. Ковалентная связь значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурации и действию ингибиторов: ферментативная активность гиалуронидазы сохраняется при нагревании до 37 град.С в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. Ковалентная связь обеспечивает одновременное локальное присутствие гидролитического фермента и носителя, способного связывать освобождающиеся ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (в т.ч. ионы железа, Cu2+, гепарин). Благодаря указанным свойствам препарат обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани. Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилгюкозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислот) под влиянием гиалуронидазы, гликозаминогликаны теряют свои основные свойства: вязкость, способность связывать воду, ионы металлов, затрудняется формирование коллагеновых белков в волокнах, увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отека ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, в уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса. Препарат ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного значения) синтез медиаторов воспаления (ИЛ-1 и ФНО), повышает резистентность организма к инфекции и гуморальный иммунный ответ. Не обладает антигенными свойствами, митогенной, поликлональной активностью, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.

Фармакокинетика:
 При парентеральном введении препарат быстро всасывается в системный кровоток и характеризуется высокой скоростью распределения в организме. TCmax - 20-25 мин. Период полураспределения (альфа-фаза) - около 0.5 ч, T1/2 (бета-фаза) при разных путях введения - 42-84 ч. Выводится преимущественно почками. В организме гиалуронидаза подвергается гидролизу, а носитель распадается до низкомолекулярных соединений (олигомеров), которые выводятся почками. Проникает во все органы и ткани, в т.ч. проходит через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Не кумулирует.

Показания:
 В составе комплексной терапии при заболеваниях, сопровождающиеся гиперплазией соединительной ткани: в пульмонологии, урологии, гинекологии при развитии воспаления по интерстициальному типу: пневмофиброз, туберкулез, альвеолит, туберкулема; хронический интерстициальный цистит, спаечный процесс в малом тазу, трубно-перитонеальное бесплодие; в ортопедии, хирургии, косметологии: келоидные, гипертрофические, втянутые рубцы после пиодермии, травм, ожогов, операций; длительно незаживающие раны; контрактуры суставов, артриты, гематомы; спаечная болезнь; в дерматовенерологии: ограниченная склеродермия различной локализации; Для увеличения биодоступности ЛС и диагностических препаратов.

Противопоказания:
 Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, беременность, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:
 П/к или в/к (вблизи места поражения или под рубцово-измененные ткани) или в/м в дозе 3000 ME курсом от 5 до 15 введений (в зависимости от тяжести заболевания) с интервалом между введениями от 3 до 10 дней. При необходимости рекомендуется повторный курс через 2-3 месяца. Способы применения подбирается индивидуально в зависимости от диагноза, клинического течения и тяжести заболевания, возраста больного. В случае лечения заболеваний, сопровождающихся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, после стандартного курса рекомендуется длительная поддерживающая терапия в дозе 3000 ME с перерывами между введениями 10-14 дней. При заболеваниях органов дыхания - в/м, по 3000 ME 1 раз в 3-5 дней общим курсом 10 инъекций. Далее возможна длительная терапия (от 3-4 мес до 1 года в дозе 3000 ME 1 раз в 10-14 дней). При заболеваниях органов малого таза в/м 1 раз в 3-5 дней в дозе 3000 ME общим курсом от 5 до 15 инъекций. При ограниченной склеродермии различной формы и локализации - в/м 1 раз в 3 дня в дозе 3000-4500 ME курсом 5-15 инъекций. Келоидные, гипертрофические, втянутые рубцы после пиодермии, ожогов, операций - внутрирубцовое введение в дозе 3000 ME в 1-2 мл 1-2 раза в неделю курсом 5-10 инъекций, и/или в/м введение 1 раз в 3-5 дней общим курсом до 10 инъекций. Длительно незаживающие раны - в/м в дозе 1500-3000 ME 1 раз в 5 дней курсом 5-7 инъекций. Контрактуры суставов, артриты, гематомы - в/м в дозе 3000 ME 1-2 раза в неделю курсом от 7 до 15 инъекций. Спаечная болезнь - в/м 1 раз в 3-5 дней в дозе 3000 ME, общим курсом от 7 до 15 инъекций. Для увеличения биодоступности ЛС и диагностических препаратов (антибиотиков, химиопрепаратов, местных анестетиков) - в/м 1 раз в 3 дня в дозе 1500 ME. Курс не более 10 инъекций. При ХПН назначают не чаще 1 раза в неделю. Содержимое ампулы растворяют в 1.5-2 мл 0.25% или 0.5% раствора прокаина или (в случае непереносимости прокаина) в 0.9% растворе NaCl или воде для инъекций. Для электрофореза раствор готовят на дистиллированной воде, для ингаляций - на 0.9% растворе NaCl. Ректально и интравагинально, по 1 суппозиторию на ночь. В урологии по 1 суппозиторию через день, всего 10 суппозиториев, затем по 1 суппозиторию каждые 2-3 дня, всего 10 суппозиториев. В гинекологии по 1 суппозиторию через каждые 3 дня, 10 суппозиториев на курс. В дерматовенерологии по 1 суппозиторию через каждые 2-3 дня, 10-15 суппозиториев на курс. В хирургии: по 1 суппозиторию через каждые 3-4 дня, 10 суппозиториев на курс. В пульмонологии и фтизиатрии: по 1 суппозиторию через каждые 3-5 дней, 10-20 суппозиториев на курс.

Побочные эффекты:
 Болезненность в месте введения, аллергические реакции, местные реакции (гиперемия кожи, припухлость ткани в месте введения).

Особые указания:
 Не следует вводить в зону инфекционного процесса, острого воспаления, опухоли.

Взаимодействие:
 Возможна комбинация с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, ГКС, бронхолитиками, цитостатиками. Повышает биодоступность лекарственных средств, ускоряет наступление анальгезии при введении местных анестетиков.